Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 185

Немного фактов

Тирозол это противотиреоидное средство на основе тиамазола, которое предназначено для лечения заболеваний, связанных с переизбытком тиреотропного гормона в организме человека. Лекарство применяется не только в терапевтических целях, а и для подготовки пациента к оперативным вмешательствам в области щитовидной железы. Средство относится к группе ингибиторов тиреопероксидазы.

Состав и форма выпуска

Основным действующим компонентом медикамента является тиамазол, который отличается высокой биодоступностью (более 90%). Лекарство выпускается в форме таблеток с дозировкой по 5 и 10 мг. Помимо действующего компонента, в состав Тирозола входят следующие ингредиенты:

• коллоидная двуокись силиция;
• Na-карбоксиметилкрахмал;
• стеариновокислый Ma;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• тальк;
• целлюлоза порошковая;
• крахмал (кукурузный);
• моногидрат молочного сахара.

Сама оболочка включает в себя следующие химические соединения:

• краситель FeO 2 (жёлтый и/или красный);
• полидиметилсилоксан 100;
• полиэтиленгликоль 400;
• краситель двуокись титана;
• гидроксипропилметилцеллюлоза.

Средство представляет собой круглые пилюли двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой с рисками светло-жёлтого (у пилюль по 5 миллиграммов) или оранжевого (у пилюль по 10 миллиграммов) оттенка. Таблетки фасуются в блистеры по 10 и 25 штук и упаковываются в картонные коробки.

Фармакологические свойства

Тирозол представляет собой противотиреоидный препарат, механизм действия которого основан на ограничении секреции в щитовидной железе, а также ингибированию фермента пероксидазы, который принимает участие в связывании тиронина с йодом. Лекарство эффективно в симптоматическом лечении тиреотоксикоза. Исключение составляют случаи избыточного выделения гормонов в результате деструкции клеток железы на фоне терапии радиоактивными изотопами I либо при воспалении щитовидки. Длительность воздействия лекарства при однократном применении до суток.

Показания к употреблению

Назначение Тирозола возможно при наличии следующих медицинских показаний:

• гипертиреоз;
• запланированное оперативное вмешательство в область щитовидной железы;
• запланированная терапия гипертиреоза радиоактивными изотопами I;
• поддержка во время скрытого периода воздействия радиоактивных изотопов I (начинается за 120-180 дней до введения изотопов);
• долговременное купирование гипертиреоза при невозможности выполнения радикального вмешательства по медицинским показаниям;
• профилактика гипертиреоза во время применения медикаментов на основе I (не исключая контрастные вещества) при соответствующих клинических показаниях.

Способ и особенности употребления

Тирозол употребляется после приёма еды. Пилюли требуется глотать, не разжёвывая, после чего запивать несколькими глотками жидкости. Суточное количество лекарств допускается употреблять единоразово, либо делить на 3-4 приёма. В начале терапии рекомендуется приём со строгим соблюдением временных интервалов. Инструкцией по применению Тирозола рекомендована следующая доза медикамента при различных клинических показаниях:

• 20-40 миллиграммов для терапии;
• 5-20 миллиграммов для подготовки к операции и терапии радиоактивными изотопами I;
• 10-20 миллиграммов для профилактики;

Максимальное суточное потребление лекарства для беременных пациенток составляет 10 миллиграммов. Детям от 3-х лет назначают не более 0,5 миллиграммов лекарства на килограмм веса, но не больше 40 мг в день, разделяя на 3 отдельных приёма.

Меры предосторожности

Пациенты с ограниченным просветом нижних дыхательных путей лекарство назначают с особой осторожностью. Медикамент способен снижать устойчивость к лучевой терапии. Досрочная отмена терапии способна стать причиной рецидивирующего обострения заболеваний. Офтальмопатия Грейвса не может быть причиной правильного употребления медпрепарата.

Противопоказания

Назначение Тирозола не осуществляется при наличии в анамнезе следующих противопоказаний:

• гиперчувствительность к ингредиентам;
• агранулоцитоз;
• пониженный уровень гранулоцитов;
• холестатический синдром;
• употребление натрий-левотироксинома при беременности;
• непереносимость лактозы (наследственная);
• возраст менее 3-х лет.

При нарушении функций печени или на фоне крупного зоба терапия требует особой осторожности.

Использование при беременности

Употребление медикамента в период беременности требует особого контроля со стороны доктора, а также снижения суточного объёма до безопасных для плода значений. Средство способно проникать через плацентарный барьера, а также накапливаться в грудном молоке.

Совместимость с алкоголем

Данных о взаимодействии средства с этанолом нет. Медики не рекомендуют употреблять алкоголесодержащие напитки во время терапии тиреотоксикоза.

Побочные эффекты

Сердце, сосуды и эндокринная система:

• агранулоцитоз;
• увеличение лимфоузлов;
• снижение уровня тромбоцитов;
• снижение уровня клеток крови;
• аутоиммунный инсулиновый синдром;
• гипогликемия.

• искажение вкуса;
• полинейропатия;
• вертиго;
• неврит.

Желудочно-кишечный тракт:

• отёк слюнных желез
• тошнота и рвота.

• желтуха;
• гепатит.

Эпидермис:

• аллергия;
• крапивница;
• сыпь;
• утрата волос;
• волчаночноподобная симптоматика.

Опорно-двигательный аппарат:

• прогрессирующие боли в суставах.

Общие реакции:

• местный жар;
• атония;
• повышение массы.

Передозировка

Длительная систематическая передозировка может стать причиной увеличения щитовидки, а также стойкого гипотиреоза. Инструкция допускает употребление больших количеств медикамента только в крайних случаях.

Взаимодействие с другими лекарствами

Li, бета-блокаторы, амиодарон и резерпин повышают эффективность тиамазола. Сульфаниламиды и Na-метамизол увеличивают вероятность лейкопении (уменьшается фолиевой кислотой и лейкогеном). Гентамицин повышает эффективность тиамазола. Другие механизмы взаимодействия не описаны.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить таблетки нужно при комнатной температуре в сухом тёмном месте, недоступном для детей. Срок годности 48 месяцев.

Аналоги

• Тиамазол;
• Мерказолил;
• Метизол.

1 таблетка может включать 5 мг или 10 мг тиамазола .

Дополнительно (совместно с оболочкой): карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный кремния диоксид, моногидрат лактозы, гипромеллоза 2910/15, стеарат магния, порошок целлюлозы, тальк, крахмал кукурузный, диметикон 100, титана диоксид, макрогол 400, оксид железа желтый (оксид железа красный для таблеток 10 мг).

Форма выпуска

Тирозол производится в форме таблеток по 10 штук в блистере, по 2 или 5 блистеров (20 или 50 таблеток) в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное (нарушающее продукцию гормонов щитовидной железы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тирозол является антитиреоидным лечебным средством, включающим в качестве активного ингредиента тиамазол , который нарушает процессы гормонального синтеза в щитовидной железе путем блокирования пероксидазы , участвующего в йодировании тиронина с формированием и тетрайодтиронина . Данное свойство препарата дает возможность проведения симптоматического лечения тиреотоксикоза , помимо случаев формирования этой патологии по причине высвобождения гормонов вследствие разрушения клеточной структуры щитовидной железы (при или после применения радиоактивного йода ). При этом тиамазол не оказывает воздействия на процессы высвобождения из фолликулов щитовидной железы синтезированных тиронинов , чем объясняется различная продолжительность латентного периода, предшествующего нормализации плазменного уровня Т3 и Т4, являющегося показателем улучшения клинической картины патологического процесса.

Эффекты тиамазола в щитовидной железе характеризуются уменьшением основного обмена, ускорением выведения йодидов , а также повышением реципрокной активации процессов синтеза и секреции тиреотропного гормона гипофизом, которые могут сопровождаться развитием гиперплазии щитовидной железы .

Однократно принятая доза тиамазола продолжает действовать на протяжении почти 24-х часов.

Пероральный прием тиамазола приводит к быстрому и практически полному его всасыванию из ЖКТ. Временной промежуток достижения препаратом плазменной Cmax варьирует в пределах 0,4-1,2 часа. Связывание с плазменными белками незначительное. Кумуляция тиамазола происходит в щитовидной железе, где он подвергается первичным метаболическим преобразованиям. Некоторое количество препарата обнаруживается в молоке кормящей матери.

Т1/2 тиамазола занимает от 3-х до 6-ти часов и удлиняется при . Зависимости кинетики тиамазола от функциональности щитовидной железы не выявлено. Дальнейший метаболизм происходит в печени и почках. Экскреция осуществляется с желчью и мочой, причем почками на протяжении суток выводится примерно 70% тиамазола , из них 7-12% выпадает на долю неизмененного препарата.

Показания к применению

Лечебное средство Тирозол показано к назначению:

• для проведения терапии ;
• в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству на щитовидной железе по поводу тиреотоксикоза ;
• во время подготовки больного к проведению лечения тиреотоксикоза с использованием радиоактивного йода (радиойода);
• в латентном периоде терапии радиоактивным йодом (назначается до начала действия радиойода на протяжении 4-6 месяцев);
• для профилактики тиреотоксикоза в случаях назначения пациенту препаратов (включая рентгеноконтрастные йодсодержащие средства ), при автономных , латентном тиреотоксикозе или тиреотоксикозе в анамнезе;
• с целью продолжительного поддерживающего лечения тиреотоксикоза , когда общее состояние здоровья больного или другие индивидуальные причины не позволяют провести радикальную терапию (в исключительных случаях).

Противопоказания

Применение Тирозола абсолютно противопоказано при:

• агранулоцитозе в период ранее проводившегося лечения с применением тиамазола или карбимазола ;
• персональной гиперчувствительности к тиамазолу , вспомогательным ингредиентам таблеток, а также к производным тиомочевины ;
• гранулоцитопении (включая указания на нее в анамнезе);
• параллельном приеме левотироксина натрия при беременности;
• холестазе , наблюдаемом перед началом терапии;
• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров ;
• в возрасте до 3-х лет.

Относительными противопоказаниями к приему Тирозола являются:

• печеночная недостаточность ;
• сформированный значительных размеров;
• сужение трахеи (возможна исключительно кратковременная терапия в предоперационном периоде).

Побочные действия Тирозола

На фоне проведения лечения иногда отмечали следующие побочные действия Тирозола:

• повышение температуры;
• (симптоматика данной патологии может проявиться даже через несколько недель и даже месяцев после начала терапии и стать причиной необходимости отмены лечения);
• холестатическую желтуху ;
• генерализованную лимфаденопатию ;
• увеличение слюнных желез;
• тромбоцитопению;
• полинейропатию ;
• генерализованные кожные высыпания;
• панцитопению ;
• рвоту;
• болезнь Хирата с гипогликемией ;
• волчаночноподобный синдром ;
• изменение вкуса;
• слабость;
• увеличение веса;
• неврит ;
• аллергические кожные проявления (покраснение , , высыпания );
• развитие ;
• токсический ;
• артралгию (медленно прогрессирующую и без клинических проявлений ).

Тирозол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тирозола предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток препарата после еды (целиком не разжевывая) запивая достаточным объемом воды.

Рекомендованную суточную дозировку Тирозола можно принимать однократно или за 2-3 раза. В начале терапевтического курса разовые дозы препарата в течение суток следует принимать строго в одно и то же время. Поддерживающую дозировку показано принимать однократно в сутки, сразу после завтрака.

Для лечения тиреотоксикоза , в зависимости от тяжести отмечаемых симптомов заболевания, назначают в сутки 20-40 мг Тирозола на протяжении 3-6 недель. При нормализации функциональной работы щитовидной железы, обычно наблюдаемой по прошествии 3-8-ми недель лечения, переводят пациента на прием поддерживающей суточной дозы, варьирующей в пределах 5-20 мг. Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин .

Подготовка к хирургическому вмешательству по поводу тиреотоксикоза требует проведения курса приема таблеток Тирозола в суточной дозе 20-40 мг, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния . Начиная с этого момента, дополнительно рекомендуют принимать левотироксин . Для сокращения промежутка времени предоперационного подготовительного процесса, больному параллельно назначают прием препаратов йода и бета-адреноблокаторов .

При подготовке пациента к терапии тиреотоксикоза с применением радиоактивного йода рекомендуют ежедневный прием 20-40 мг Тирозола, вплоть до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния .

Прием Тирозола в латентный период проведения лечения радиоактивным йодом , в зависимости от тяжести течения заболевания, осуществляется в суточной дозе 5-20 мг, до начала действия радиойода , как правило, на протяжении 4-6 месяцев.

Длительное поддерживающее тиреостатическое лечение может проходить в суточных дозах 1,25 мг; 2,5 мг или 10 мг, с параллельным приемом левотироксина в малых дозах. Терапия тиреотоксикоза обычно занимает 1,5-2 года.

С целью профилактики тиреотоксикоза при приеме пациентом препаратов йода (в том числе ) при наличии автономных аденом , латентного тиреотоксикоза или указаний на тиреотоксикоз в анамнезе, назначают по 10-20 мг Тирозола, совместно с 1000 мг калия перхлората , в 24 часа на протяжении 8-10 суток предшествующих приему йодсодержащих препаратов .

Минимально допустимый детский возраст для назначения Тирозола равен 3-м годам. Пациентам 3-17-ти лет показан суточный прием Тирозола в начальной дозе 0,3-0,5 мг на килограмм веса, деленной на 2-3 равноценных приема. Подросткам с весом более 80 кг максимально за сутки можно принять 40 мг препарата. Поддерживающая дозировка варьирует в районе 0,2-0,3 мг на килограмм веса. При необходимости терапию дополняют левотироксином .

При назначении Тирозола беременным женщинам стараются применять минимальные дозы препарата. Рекомендуемая разовая доза для беременных составляет 2,5 мг; суточная дозировка равна 10 мг.

При недостаточности печеночной функции практикуют назначение минимально эффективных доз Тирозола под постоянным врачебным контролем.

Для подготовки больного к операции по поводу тиреотоксикоза , проведение терапии с использованием Тирозола продолжается до достижения щитовидной железой эутиреоидного состояния , как правило, на протяжении 3-4-х недель (иногда длительнее) вплоть до запланированного дня оперативного вмешательства и заканчивается за сутки до операции.

Передозировка

В случае продолжительного приема тиамазола в высоких дозировках возможно формирование клинического и субклинического , а также разрастание щитовидной железы по причине повышения содержания ТТГ. Данных негативных явлений можно избежать, дополнительно назначив пациенту левотироксин натрия или снизив дозы тиамазола до достижения щитовидной железой состояния эутиреоза . Как правило, при отмене терапии тиамазолом отмечается самостоятельное восстановление нормальной работы щитовидной железы.

При приеме сверхвысоких доз тиамазола , на уровне 120 мг в 24 часа, может наблюдаться развитие миелотоксических явлений . Поэтому прием препарата в таких дозах допускается только при наличии специальных показаний (тиреотоксический криз , очень тяжелое течение заболевания).

В качестве терапии состояний передозировки тиамазолом показана отмена проводимого лечения с его использованием, очистка органов ЖКТ и дальнейшее купирование негативных симптомов с помощью адекватных лекарственных препаратов. При необходимости переводят пациента на прием антитиреоидного лечебного средства из другой группы.

Взаимодействие

В случае применения тиамазола после использования высоких количеств йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ возможно ослабление его эффективности.

Дефицит йода в щитовидной железе увеличивает действие тиамазола .

В случае внезапного появления на фоне лечения Тирозолом повышенной температуры тела , затрудненного глотания , болей в горле , признаков фурункулеза или (возможна симптоматика ) необходимо прервать терапию и незамедлительно обратиться к врачу.

При выявлении во время приема Тирозола или подкожных кровоизлияний неизвестного генеза, постоянной тошноты или рвоты , генерализованной сыпи и/или зуда кожи, выраженных эпигастральных болей , сильной слабости, желтухи следует отменить проводимое лечение.

Преждевременное прекращение терапии Тирозолом может стать причиной рецидива заболевания.

В случае правильно проводимого лечения возникновение или ухудшение протекания эндокринной офтальмопатии не ассоциируется с побочным действием Тирозола.

В единичных случаях после завершения терапии Тирозолом наблюдали возникновение позднего гипотиреоза , не являющегося побочным действием терапии, а связанного с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, характерными для основного заболевания.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Тирозола можно разделить на две группы, это гормональные препараты, включающие в свой состав гормоны щитовидной железы или их синтетические аналоги (в основном левотироксин натрия ): , Баготирокс , , Л-Тирок , Тиро-4 , и лекарственные средства, влияющие на синтез и/или метаболизм гормонов щитовидной железы: , , Микройодид , Тиамазол , Метизол , Пропицил .

Пропицил или Тирозол?

Рассматривая два этих препарата аналога, стоит отметить, что хотя они и содержат различные активные ингредиенты (тиамазол для Тирозола и пропилтиоурацил для ), но обладают достаточно схожим механизмом действия в отношении функциональности щитовидной железы. Также можно проследить схожие противопоказания и побочные эффекты обоих лекарственных средств. Часто, например, при персональной гиперчувствительности пациента к одному из активных ингредиентов препаратов (тиамазолу или пропилтиоурацилу ) заменяют одно лечебное средство на другое.

Судя по отзывам пациентов, в случае применения Пропицила положительная динамика проводимого лечения развивается быстрее в сравнении с Тирозолом, терапия которым, в свою очередь, чаще приводит к длительной ремиссии заболевания. В связи со всем вышесказанным стоит оставить выбор между этими лекарственными препаратами на усмотрение врача с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.

Детям

В педиатрии возможно назначение Тирозола только при достижении ребенком 3-х летнего возраста.

С алкоголем

Несмотря на отсутствие в официальной инструкции противопоказаний к употреблению на фоне проводимого лечения Тирозолом, такое сочетание априори не может привести к каким-либо положительным моментам и даже наоборот, скорее всего, вследствие синергизма станет причиной увеличения выраженности побочных эффектов терапии, а возможно и более тяжелых реакций. В связи с этим Тирозол и алкоголь при лечении заболеваний щитовидной железы несовместимы.

При беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и . В свою очередь, гипотиреоз , сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности .

Характерным для тиамазола является его проникновение сквозь плацентарный барьер , после чего в крови плода отмечается концентрация препарата аналогичная материнской. По этой причине назначение Тирозола при может быть оправдано только в крайних случаях, после полноценной оценки пользы/риска его применения для матери/плода, в минимальных эффективных суточных дозировках (до 10 мг) и без параллельного использования левотироксина натрия .

Прием беременной женщиной высоких доз тиамазола может привести к образованию гипотиреоза и зоба у плода, а также к уменьшению массы тела ребенка при рождении.

В период терапию тиреотоксикоза у матери можно продолжить в минимальных дозировках, так как концентрация тиамазола в грудном молоке соответствует его содержанию в крови матери и может стать причиной развития гипотиреоза у новорожденного. Прием Тирозола кормящими женщинами требует контроля функциональности щитовидной железы у новорожденных.

Побочные явления после приема медикамента

Какие реакции могут появиться после употребления таблеток «Тирозол»? Побочные действия этого препарата описаны в каждой инструкции. Расскажем о них более подробно в данном разделе статьи.

В большинстве случаев упомянутый препарат переносится пациентами довольно хорошо. Однако следует отметить, что иногда во время приема медикамента у людей могут развиваться аллергические реакции на коже (в виде зуда, покраснения и высыпаний) и артралгия, кроме того, в редких случаях могут наблюдаться головокружение, слабость и рвота.

Какие еще негативные последствия может спровоцировать препарат «Тирозол»? Побочные действия, отзывы об этом медикаменте представлены в данном разделе статьи. Итак, речь идет о таких неприятных реакциях:

• лимфаденопатия генерализованная;
• тромбоцитопения;
• неврит;
• повышение температуры;
• холестатическая желтуха, токсический гепатит и артралгии (развиваются очень медленно);
• аутоиммунный синдром совместно с гипогликемией;
• выраженное увеличение желез слюнных;
• панцитопения;
• волчаночноподобная реакция;
• изменение вкусовых ощущений обратимого характера;
• агранулоцитоз (проявляется сразу или же спустя несколько месяцев с момента начала терапии, что приводит к необходимости отмены средства);
• полиневропатия.

Согласно отзывам тех пациентов, что принимают или когда-либо принимали данный медикамент, он может легко спровоцировать увеличение массы тела. Как правило, такой негативный эффект возникает после приема больших дозировок средства.

Побочные действия

Прием тирозина в качестве добавки может вызвать ряд неприятных побочных эффектов

С особой осторожностью к веществу следует отнестись людям с чрезмерной активностью щитовидной железы

1. Тревожность.

Тревога непонятной природы может быть побочным эффектом от приема тирозина. Эта аминокислота влияет на когнитивные способности, к тому же действует как стимулятор центральной нервной системы. А прием аптечного аналога тирозина может в несколько раз увеличить частоту импульсов в мозге. Повышенное чувство страха и паника – возможный результат регулярного приема вещества.

1. Расстройство пищеварения.

Тирозин в форме пищевой добавки сказывается на здоровье пищеварительной системы. В первую очередь его не самое лучшее влияние ощущает слизистая оболочка пищеварительного тракта. Раздражение под воздействием аминокислоты вызывает дискомфорт в желудке. Если в стуле появились примеси крови, следует немедленно прекратить прием тирозина и обратиться к врачу.

После попадания в пищеварительную систему «химического» тирозина может развиться рефлюкс. Из-за воздействия аминокислоты сфинктер в пищеварительном канале расслабляется и пропускает содержимое желудка обратно в пищевод, вызывая изжогу и другие неприятные ощущения.

1. Мигрени.

Мигрень в тяжелой и длительной форме – это один из побочных эффектов длительного приема аминокислоты. В таком случае стоит прекратить принимать препарат, содержащий тирозин, и пополнять его запасы исключительно из натуральных продуктов питания.

1. Тахикардия.

Трепет в груди может быть вызван тирозином, который, стимулируя центральную нервную систему, ускоряет и усиливает сердцебиение.

1. Нервозность.

Влияя на нервную систему, может послужить причиной развития нервозности, которая возникает, казалось бы, безо всяких причин. На самом деле причина есть – неприемлемость организмом препарата, содержащего аминокислоту.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 нед постоянного назначения препарата по 30 мг или через 4 нед при использовании дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Показания

Тиреотоксикоз (диффузная струма). Предоперационный период, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч

в анамнезе), период лактации.C осторожностью. Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.

Побочные действия

Аллергические реакции (сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, редко – нефрит.

Применение и дозировка

Внутрь, после еды. При легких и средних формах тиреотоксикоза – по 5 мг 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.

При тяжелой форме тиреотоксикоза – по 40-60 мг/сут в 3-4 приема, после улучшения состояния 5-20 мг/сут. Курс – 1-1.5 года.

Высшие дозы для взрослых: разовая – 10 мг, суточная – 60 мг. Беременным – в максимально низких дозах – 2.5-10 мг; детям – 0.3-0.5 мг/кг, поддерживающие дозы для детей – 0.2-0.3 мг/кг; поддерживающие дозы – однократно, утром после завтрака.

Особые указания

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц – в период поддерживающей терапии).

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост зоба.

Больной, которому назначается тиамазол, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Взаимодействие

Препараты Li+, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например возникающий на фоне приемов ЛС, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Инструкция по применению Тирозола

Лекарственное антитиреоидное (снижающее уровень гормонов щитовидки) средство Тирозол (Thyrozol) используется для лечения тиреотоксикоза (заболевания, при котором повышается число тиреоидных гормонов). Данный препарат нарушает в щитовидной железе процесс синтеза при помощи блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании гормона тиронина с формированием тетрайодтиронина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде пероральных круглых таблеток, покрытых желтой или оранжевой пленочной кишечнорастворимой оболочкой, выпуклой с двух сторон. Упаковано лекарство в блистеры по 10 штук. Каждая таблетка медикамента содержит 10 или 5 мг действующего активного вещества Тиамазола и несколько вспомогательных компонентов. Состав препарата указан в таблице:

	Таблетка 5 (мг)	Таблетка 10 (мг)
активное вещество Тиамазол
Вспомогательные вещества
натрия карбоксиметилкрахмал
диоксид кремния коллоидный
стеарат магния
крахмал кукурузный
лактозы моногидрат
гипромеллоза
порошок целлюлозы
Пленочная оболочка
диметикон
макрогол
гипромеллоза
краситель железа оксид желтый
диоксид титана
краситель железа оксид красный

Фармакологические свойства

Антитиреоидное лекарственное средство нарушает синтез гормонов щитовидной железы. Лекарство эффективно при симптоматическом лечении тиреотоксикоза, за исключением случаев появления заболевания в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидки при тиреоидите (воспалительном поражении) или после лечения радиоактивным йодом.

Тирозол не оказывает влияние на процесс высвобождения гормонов из фолликулов щитовидки. Этим объясняется инкубационный период разной длительности, который может предшествовать стабилизации уровня Т3 и Т4 в плазме крови. Лекарство убыстряет выведение йодидов, снижает обмен веществ, повышает активацию секреции и синтеза гипофизом ТТГ (тиреотропного гормона), что сопровождается гиперплазией (увеличением клеток) щитовидки.

Фармакокинетика. После приема средства внутрь, вещество Тиамазол быстро всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт). Период полураспада занимает 3 часа и удлиняется при заболевании печени. Тиамазол не связывается с белками плазмы, накопление (кумуляция) происходит лишь в щитовидной железе. Метаболизируется медленно в печени и почках. Экскреция (выведение) происходит с желчью и мочой (на протяжении суток — 70% вещества, при этом 12% в неизмененном виде). Продолжительность действия лекарства после однократного использования составляет почти сутки.

Тирозол – это гормональный препарат или нет

Часто больные, которым прописали принимать таблетки Тирозол, интересуются тем, гормональное ли это лекарство или нет. Инструкция по применению средства содержит информацию, согласно которой данный лекарственный препарат не включает гормоны или их синтетические аналоги. Сам медикамент может влиять на Т3, Т4 и ТТГ щитовидной железы, но при этом гормональным средством он не является.

• при подготовительной терапии с радиоактивным йодом;
• для профилактики болезни тиреотоксикоз, когда пациенту назначаются препараты йода (включая йодсодержащие рентгеноконтрастные средства);
• при подготовке больного к хирургическому вмешательству на щитовидке;
• во время латентного периода действия радиоактивного йода (на протяжении 6 месяцев);
• в исключительных случаях терапии тиреотоксикоза, когда по индивидуальным причинам нельзя провести радикальное лечение.

Препарат Тирозол инструкция по применению

Если врач назначает пациенту данный препарат, он обязан проконсультировать больного об особенностях его применения. Как правило, лекарство принимается только после потребления пищи. В самом начале терапии специалисты рекомендуют использовать медикамент в строго определенное время.

Во время лечения тиреотоксикоза пациентам обычно назначаются 2-4 таблетки препарата в сутки (по 10 мг). При этом длительность терапии должна составлять не менее 6 недель.

После того как функции щитовидной железы удалось полностью или частично восстановить, врачи рекомендуют перейти на поддерживающую дозу. В этом случае пациентам необходимо принимать по 5-20 мг лекарства в сутки (одновременно с медикаментом «Левотироксин»).

В период подготовки к терапии тиреотоксикоза радиоактивным йодом, а также к хирургическому вмешательству, больным назначают аналогичную дозировку, что и при обычном лечении заболевания (вплоть до эутиреоидного состояния). После этого пациентам дополнительно прописывают медикамент «Левотироксин», бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При лечении, которое проводится до начала воздействия радиоактивного йода, больным назначается дозировка, равная 1-4 таблеткам (по 5 мг). Такой прием лекарственного средства должен осуществляться в течение месяца.

В процессе длительной терапии (поддерживающей) дозировка медикамента, согласно инструкции, составляет от 1,25 до 10 мг в сутки. При этом одновременно назначается прием небольшой дозы лекарства «Левотироксин».

В профилактических целях развития тиреотоксикоза в период приема препаратов йода медикамент «Тирозол» очень эффективен в следующей дозировке: от 10 до 20 мг в сутки.

Как правило, детям данный препарат назначается исходя из массы тела. Обычно в качестве начальной дозировки лекарственное средство прописывается в количестве 0,3-0,5 мг. Если необходима поддерживающая терапия, то ребенку следует принимать 0,2-0,3 мг препарата. При этом средство «Левотироксин» назначается только в случае острой необходимости.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мл, а суточная – 60 мл. Длительность приема рассматриваемого нами медикамента может быть увеличена до 1,5-2 лет (в зависимости от течения заболевания). Если терапия была прервана, то до полного выздоровления пациента у него возможно развитие рецидива заболевания.

В редких случаях после окончания приема лекарства у человека может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным эффектом, а связан лишь с воспалительными и деструктивными процессами, протекающими в тканях щитовидной железы.

Фармакологическое действие

Тирозол таблетки позиционируются инструкцией по применению антитиреоидным лечебным средством, которое нарушает процесс формирования и выделения гормонов щитовидной железы.

Фармакологическое действие препарата обусловлено основным веществом, входящим в его состав.

Таблетки Thyrozol блокируют пероксидазу – фермент, который принимает участие в йодировании щитовидной железы и способствует образованию гормонов Т3 и Т4.

В результате использования медикамента производится симптоматическое лечение тиреотоксикоза.

Данный эффект не получится, если развитие заболевания и высвобождение гормонов произошло из-за разрушения тканей железы по причине тиреоидита или использования радиоактивного йода.

При лечении Тирозолом достигаются свойства:

• нормализуется уровень Т3 и Т4 в крови,
• ускоряется выведение йодидов из щитовидной железы,
• повышается реципрокная активация синтеза ТТГ,
• не оказывает влияния на процессы высвобождения синтезированных тирононов из фолликулов щитовидки.

После употребления медикамента активный компонент быстро всасывается, достигая своего максимума в крови в течение 30-90 минут.

Через 3-6 часов количество активного компонента в организме снижается вдвое.

Показания к применению

Аннотация описывает показания к применению, которые ограничиваются перечнем:

• тиреотоксикоз,
• подготовка к оперативному лечению при тиреотоксикозе,
• подготовка к лечению радиоактивным йодом,
• профилактика медикаментозного токсикоза вследствие избыточного использования препаратов йода.

Скорость действия медикамента для каждого пациента разная.

Это связано с тем, что возникает латентный период различной продолжительности в начале использования медикамента, после которого наступает заметный результат и исчезновение симптомов тиреотоксикоза.

Противопоказания

Для препарата Тирозол противопоказания ограничиваются списком:

• высокая чувствительность к активному действующему веществу,
• агранулоцитоз, лейкопения, спровоцированные препаратами с тиамазолом,
• гранулоцитопения, в том числе после нормализации показателей,
• холестаз,
• лечение Тирозолом с Левотироксином при беременности,
• возраст ребенка до 3 лет.

С особой осторожностью и только под наблюдением врача лекарство назначается при чрезмерном увеличении щитовидной железы до очень больших размеров с сужением трахеи, обычно такая терапия кратковременная. При заболеваниях печени, печеночной недостаточности воздействие препарата и влияние на орган может быть негативным, поэтому предварительно следует проконсультироваться с врачом

При заболеваниях печени, печеночной недостаточности воздействие препарата и влияние на орган может быть негативным, поэтому предварительно следует проконсультироваться с врачом.

Добавки тирозина и информация о дозировке

Доступен тирозин в форме порошка, капсул, а также содержится в некоторых добавках для спортсменов. По каким причинам ежедневно принимают тирозин в виде добавки? Некоторые из наиболее распространенных причин приема тирозина это управлять настроением и симптомами депрессии. А также увеличивать энергию и поддерживать потерю веса.

Еще один повод для применения добавки тирозина является лечение наследственного заболевания под названием фенилкетонурия (ФКУ). При нем аминокислота фенилаланин не может быть должным образом преобразована в тирозин, что приводит к его низкому уровню. Людям с ФКУ лучше всего употреблять тирозин из продуктов питания и пищевых добавок. Но в добавках фенилаланина очень мало, поскольку он не может быть искусственно обработан. Для лечения ФКУ обычно рекомендуется от четырех до шести граммов тирозина в день. Беременные женщины с ФКУ должны потреблять еще больше, до 7,6г в день.

Сколько тирозина необходимо принимать?

В большинстве исследований взрослые благополучно принимали от 100 до 150 мг на 1кг веса, что эквивалентно примерно 7г в день для взрослого человека. В некоторых ситуациях рекомендуются более высокие дозировки. Например, в стрессовых ситуациях, для улучшения умственных способностей лучше принять 300мг на 1кг массы тела.

Для увеличения бдительности и предотвращения усталости рекомендовано разделить дозу и принимать ее в несколько этапов. В зависимости от состояния Вашего здоровья Вам дозировка может быть индивидуальна. Поэтому лучше начать прием с низкой дозы и повышать ее по мере необходимости.

Когда следует принимать тирозин?

Для большей пользы тирозин следует принимать натощак перед едой. Поскольку употребление в пищу других аминокислот может помешать его усвоению. Тирозин может стимулировать и потенциально снижать сонливость. Исходя из этого, лучше всего принимать его утром, а не вечером перед сном, а тем более в больших количествах.

Через какое время начинает действовать тирозин?

Действие тирозина в добавках можно почувствовать всего за 30-60 минут, в зависимости от дозировки и от времени приема пищи. Употребление этой аминокислоты натощак оказывает более быстрое действие.

Побочные действия

О них должен быть предупрежден каждый пациент. При приеме «Тирозола» побочные эффекты возникают не всегда, однако вероятность их появления есть, и вот с чем может столкнуться пациент:

• Повышенная температура.
• Холестатическая желтуха.
• Генерализованная лимфаденопатия.
• Агранулоцитоз. Признаки этой патологии могут возникнуть даже спустя недели или месяцы после начала лечения препаратом.
• Увеличение слюнных желез.
• Полинейропатия.
• Тромбоцитопения.
• Панцитопения.
• Генерализованные кожные высыпания.
• Рвота.
• Болезнь Хирата, сопровождающаяся гипогликемией.
• Изменение вкусовых предпочтений.
• Синдром, подобный волчанке.
• Слабость.
• Интенсивный набор веса.
• Неврит.
• Головокружения.
• Алопеция.
• Проявления аллергической реакции (высыпания, зуд, покраснения).
• Медленно прогрессирующая артралгия.
• Гепатит токсического характера.

Разумеется, каждый побочный эффект «Тирозола» чреват своими, не менее серьезными последствиями

Именно поэтому важно постоянно наблюдаться у эндокринолога во время лечения, дабы в случае чего можно было быстро отменить препарат и устранить возникшие, но не успевшие развиться проблемы

Прием препарата в рамках подготовки

Как уже упоминалось ранее, его могут назначить и в этих целях. Обычно для подготовки пациента к хирургической операции назначают «Тирозол 10 мг». В инструкции по применению говорится, что суточная дозировка составляет от 20 до 40 мг – необходимо добиться эутиреоидного состояния щитовидной железы. Параллельно также показан левотироксин.

Дабы сократить время, которое уйдет на подготовку, пациенту назначают еще бета-адреноблокаторы и препараты йода.

Еще «Тирозол» необходимо пить в других случаях. А именно когда пациент готовится к терапии, подразумевающей использование радиоактивного йода. Дозировка та же – от 20 до 40 мг.

В рамках длительного поддерживающего лечения это средство тоже принимают, но в меньших количествах. Суточные дозы составляют 10, 2,5 или 1,25 мг. В данном случае удобен «Тирозол» с содержанием 5 мг активного вещества в таблетке – такую удобней разделить. Параллельно тоже принимается пресловутый левотироксин. В подобных случаях терапия длится порядка полутора-двух лет.

• Профилактика тиреотоксикоза.
• Лечение автономных аденом.
• Латентный тиреотоксикоз.
• Наличие данного заболевания в анамнезе.

В таких случаях параллельно необходимо пить калий перхлорат в количестве 1000 мг. И обязательно в течение 8-10 дней, которые предшествуют приему препаратов с содержанием йода.

Что касательно возрастных указаний? В инструкции по применению лекарства «Тирозол» сказано, что пациентам, находящимся в возрасте от 3 до 17 лет, показан суточный прием в количестве 0,3-0,5 мг на 1 кг веса. Делить это количество нужно на 2-3 приема.

Если ребенок весит более 80 кг, то за сутки максимум можно принять 40 мг средства.

Поддерживающая дозировка составляет 0,2-0,3 мг на 1 кг веса. Терапия может дополниться левотироксином.

Особые указания содержатся в инструкции по применению таблеток «Тирозол» для беременных. Им нужно употреблять минимальные дозы препарата. Рекомендуемое разовое количество – 2,5 мг. А максимальная суточная дозировка – 10 мг.

Но еще более осторожно принимать препарат нужно пациентам с недостаточностью печеночной функции

Что это такое и с чем его едят

L-тирозин - прекурсор нейромедиатора дофамина. Именно этим обусловлено его воздействие на настроение и нервное состояние. При недостатке дофамина мы быстро утомляемся и испытываем снижение мотивации. Кроме того, он же – предшественник гормонов надпочечников – адреналина и норадреналина.

Обычно мы получаем Л-тирозин с белковой пищей. Больше всего его содержится в курице, индейке, морепродуктах, авокадо, миндале, молоке, рыбе, сое, кунжуте, фасоли, бананах, тыквенных семечках. Кроме того, тирозин может синтезироваться в организме самостоятельно из другой (незаменимой) аминокислоты - фенилаланина.

Особые указания

При значительном увеличении щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначается кратковременно в сочетании с Левотироксином натрия, поскольку длительное лечение может приводить к увеличению зоба и еще большему сдавлению трахеи. За состоянием больных требуется установить тщательное наблюдение, включая контроль трахеального просвета и уровня тиреотропного гормона.

Во время применения препарата необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

Терапия тиамазолом и производными тиомочевины может приводить к понижению чувствительности ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

При внезапном появлении симптомов агранулоцитоза (болей в горле, затруднения глотания, повышения температуры тела, признаков стоматита, фурункулеза) нужно сразу отменить Тирозол и обратиться к врачу за консультацией.

В случаях развития подкожных кровоизлияний либо кровотечений неясной этиологии, рвоты или упорной тошноты, генерализованной кожной сыпи, зуда, желтухи, сильных болей в эпигастрии, выраженной слабости Тирозол отменяют.

При раннем прекращении терапии может наблюдаться рецидив болезни.

Ухудшение течения/появление эндокринной офтальмопатии побочным действием адекватного лечения не является.

В редких случаях после окончания применения Тирозола может развиться поздний гипотиреоз. Он не относится к числу побочных эффектов, а связан с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, которые протекают в рамках основной болезни.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При беременности и лактации

Отсутствие терапии гиперфункции щитовидной железы при беременности может стать причиной серьезных осложнений, включая пороки развития плода и преждевременные роды. В свою очередь, гипотиреоз, сформировавшийся вследствие назначения неадекватных доз Тирозола, может повлечь за собой невынашивание беременности.

Характерным для тиамазола является его проникновение сквозь плацентарный барьер, после чего в крови плода отмечается концентрация препарата аналогичная материнской. По этой причине назначение Тирозола при беременности может быть оправдано только в крайних случаях, после полноценной оценки пользы/риска его применения для матери/плода, в минимальных эффективных суточных дозировках (до 10 мг) и без параллельного использования левотироксина натрия.

Прием беременной женщиной высоких доз тиамазола может привести к образованию гипотиреоза и зоба у плода, а также к уменьшению массы тела ребенка при рождении.

В период кормления грудью терапию тиреотоксикоза у матери можно продолжить в минимальных дозировках, так как концентрация тиамазола в грудном молоке соответствует его содержанию в крови матери и может стать причиной развития гипотиреоза у новорожденного. Прием Тирозола кормящими женщинами требует контроля функциональности щитовидной железы у новорожденных.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тирозол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тирозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тирозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тиреотоксикоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав, взаимодействие с алкоголем и возможная прибавка в весе на фоне приема препарата.

Тирозол - антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.

Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

Состав

Тиамазол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Тирозол быстро и практически полностью всасывается. Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе. Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью. Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг в сутки в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг в сутки с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг в сутки и калия перхлорат 1 г в сутки в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг в сутки. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочное действие

• агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата);
• генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения;
• инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией;
• обратимое изменение вкусовых ощущений;
• головокружение;
• неврит;
• полинейропатия;
• увеличение слюнных желез;
• рвота;
• холестатическая желтуха;
• токсический гепатит;
• генерализованные высыпания на коже;
• алопеция;
• волчаночноподобный синдром;
• кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания) как проявления аллергии;
• медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита;
• повышение температуры;
• слабость;
• увеличение массы тела (вызванное нормализацией гормонального фона, а именно снижением концентрации гормонов щитовидной железы в крови во время лечения).

Противопоказания

• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным тиомочевины.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тирозол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг в сутки) и без дополнительного применения левотироксина.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.

Негативного влияния Тирозола и алкоголя при совместном приеме отмечено не было.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тирозол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия препарата Тирозол.

Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол.

У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие Тирозола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Аналоги лекарственного препарата Тирозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Мерказолил;
• Метизол;
• Тиамазол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)Концентрация действующего вещества (мг): 10

Фармакологический эффект

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.РаспределениеПрактически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.МетаболизмМедленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.ВыведениеT1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

Тиреотоксикоз;- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;- терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);- в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);- холестаз перед началом лечения;- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;- детский возраст до 3 лет.Тирозол содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.Недостаток йода усиливает действие тиамазола.У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиТиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.