фуросемид — сильное диуретическое (салуретическое) средство, эффективное при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект обусловлен угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора в почках. Препарат одинаково эффективен при ацидозе и алкалозе.
Действие фуросемида быстрое: диуретический эффект при в/в введении развивается через несколько минут, при приеме внутрь — в течение первого часа. Продолжительность эффекта после однократного в/в введения — 1,5-3 ч, после перорального приема — больше 4 ч. Данные свойства делают возможным применение фуросемида в неотложных случаях — при отеке легких, мозга. Максимальная выраженность мочегонного эффекта наблюдается на протяжении первых 2 дней. В ряде ситуаций фуросемид оказывает диуретическое действие при недостаточной эффективности иных диуретических средств.

Показания к применению препарата Фуросемид

Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, обусловленные сердечной недостаточностью, цирроз печени с явлениями портальной гипертензии, отек легких и мозга, отравления барбитуратами, эклампсия, гипертоническая болезнь, в том числе для купирования гипертонических кризов. Препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Применение препарата Фуросемид

Внутрь до еды, в/в и в/м. Внутрь обычно назначают по 0,04 г 1 раз в сутки (утром). При недостаточном действии дозу повышают до 0,08-0,16 г/сут в 2-3 приема с интервалом 6 ч. После уменьшения отеков назначают в более низких дозах с перерывом 1-2 дня.
При АГ (артериальная гипертензия) фуросемид назначают по 0,02-0,04 г 1 раз в сутки. При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно повысить до 0,08 г. При приеме с другими гипотензивными препаратами доза фуросемида обычно составляет 0,02 г 1-2 раза в сутки.
При нарушенном всасывании в кишечнике, потере сознания, при необходимости получения быстрого эффекта фуросемид вводят в/м и в/в (медленно струйно). Суточная доза для парентерального введения — 20-60 мл (1-2 раза в сутки). После достижения необходимого эффекта переходят к пероральному приему фуросемида.

Противопоказания к применению препарата Фуросемид

Первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей .

Побочные эффекты препарата Фуросемид

Тошнота, диарея, гиперемия и зуд кожи, артериальная гипотензия, обратимое снижение остроты слуха, интерстициальный нефрит. Вследствие усиленного диуреза могут возникать головокружение , депрессия , мышечная слабость, жажда, гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия. При развитии побочных эффектов дозу фуросемида необходимо снизить или отменить его.

Взаимодействия препарата Фуросемид

Список аптек, где можно купить Фуросемид:

• Санкт-Петербург

Сегодня мы поговорим об отнюдь не новом, хорошо известном препарате под названием «Фуросемид». Отзывы часто сообщают о быстром снижении веса во время приема этого лекарственного средства, за счет чего ему начали приписывать свойства препарата для похудения. Однако мало кто задумывается, как на самом деле влияет на организм этот медикамент. То, что он очень сильный, бесспорно. Иногда врачи в шутку называют его «центрифугой», настолько быстро он выжимает лишнюю жидкость из тканей. На сегодняшний день это единственный препарат, который способен за считанные минуты начать действовать. Это не преувеличение, буквально через 15 минут после внутривенного введения появляется положительный эффект. Иногда это действительно необходимо, например, при отеке головного мозга.

Использование себе во вред

На самом деле очень опасно принимать для похудения «Фуросемид». Отзывы часто прельщают возможностью быстро привести фигуру в порядок, не затрачивая усилий, но это совершенно не соответствует действительности. За счет чего появляется лишний вес? Переедание и малоподвижный образ жизни способствует накоплению жировых отложений. Что такое жир? Это огромный энергетический потенциал, который не будет расходоваться, пока в нем не будет нужды, а именно пока мы не поднимемся с дивана.

Почему же все-таки считают возможным использовать в целях похудения «Фуросемид»? Отзывы рассказывают нам о чудесных избавлениях от отеков, мешков под глазами, выпуклого животика всего за час-полтора. Поэтому, встав с постели и обнаружив у себя перечисленные признаки, женщины берутся за пачку «Фуросемида». Сильнейшее средство обеспечивает колоссальную нагрузку на почки и буквально обезвоживает ткани организма, выгоняя из них не только жидкость, но и массу полезных веществ. Препарат не дает всасываться калию, натрию и магнию, губительно сказывается на сердце и печени.

Расплата за быстрый результат

Что получает человек, использующий «Фуросемид»? Отзывы утверждают, что всего одна таблетка, выпитая с утра, творит чудеса. Ближе к обеду вы уже выглядите совсем по-другому, подбородок становится острее, щеки уходят, а глаза кажутся больше. Немного свободнее становятся одежда и обувь, даже кольца начинают болтаться. Вот тут и заключается главная опасность: вы продолжаете неправильно питаться, употреблять много соленого, жирного и жареного, а чтобы сохранить иллюзию стройности, продолжаете пить «Фуросемид».

Отзывы худеющих, правда, достаточно скоро превращаются в крики о помощи. Почки перестают справляться, появляются сильные отеки, которые можно убрать, только повышая дозу препарата. Бывали случаи, когда дозировка доходила до 20 таблеток в день, и сам человек уже не мог бросить прием, его просто распирало водой, как надувную куклу. Тут уже необходима помощь врачей.

Как принимать «Фуросемид» для борьбы с лишним весом

Мы рассказываем о том, как женщины используют этот препарат. На самом деле этот сильнейший диуретик не рассчитан на борьбу с ожирением и не имеет никакого воздействия на жировые запасы организма. Только если вы страдаете от сильных отеков, может быть оправдано употребление такого лекарственного средства, как "Фуросемид". Отзывы худеющих подсказывают нам, что разово можно принять три таблетки в течение дня и две на ночь. Наутро вы с удивлением отметите, что пары килограммов как не бывало, но не стоит обольщаться, очень скоро организм восстановит столь необходимые запасы жидкости. Каждый день повторять такую процедуру опасно для здоровья. Как исключение можно допустить ее перед очень важным событием, когда просто необходимо выглядеть безупречно. Однократный прием обычно не сказывается на состоянии здоровья.

Действие «Фуросемида»

Мы сегодня говорим о том, что собой представляет самое мощное мочегонное средство - «Фуросемид». Инструкция (отзывы женщин, вопреки ей, продолжают именовать его средством для снижения веса) не содержит никаких данных о влиянии на подкожные жиры, их расщепление и всасывание. То есть весь результат будет выражаться в банальном обезвоживании, лишении организма не только драгоценной жидкости, но и полезных минеральных солей. Это примерно такой же результат, который дают китайские препараты для похудения. Их люди пить уже боятся, потому что они нарушают работу почек и сердца, приводят к инсультам и инфарктам. Регулярное употребление фуросемида приведет к тем же результатам, только за меньшие деньги.

Противопоказания

Не всем можно применять «Фуросемид». Инструкция по применению (отзывы приведем чуть ниже) говорит о необходимости консультации у врача перед началом приема. Препарат полностью противопоказан людям, которые перенесли инфаркт, страдают нарушениями функций почек, заболеваниями сердца и подагрой. Он не рекомендован людям с заболеваниями печени. Высокое артериальное давление, тромбоз - все эти заболевания являются поводом оставить идею употреблять "Фуросемид". Таблетки, отзывы о которых звучат как музыка, обещая быстрое и легкое снижение веса, на деле могут оказаться грозным убийцей.

Лишний вес и «Фуросемид»

Мы уже говорили об этом, но подчеркнем еще раз. Нельзя использовать мочегонное «Фуросемид» для похудения. Отзывы говорят о быстром и видимом результате, да, это так и есть. Объемы после первого применения сильно уменьшатся, но ненадолго. Как только вы перестанете принимать таблетки, водно-солевой баланс в организме восстановится, а значит, все вернется на круги своя.

Вес будет снижаться только за счет потери жидкости. Все жировые запасы останутся там, где они и были. Мышцы не станут крепкими и упругими. Поэтому если вы хотите похудеть, то не избежать правильного питания и оптимальной физической нагрузки. Как дополнительное средство в комплексе мер по борьбе с лишним весом это средство можно рассматривать, потому как полные люди часто страдают от отеков. Но дозировка должна быть подобрана врачом, а прием - осуществляться под его контролем. Обычно это одна таблетка в день. Как только килограммы начнут уходить, прием отменяется.

Стоит ли принимать "Фуросемид" для похудения

Это выбор каждого, но любой врач скажет вам, что снижение веса таким способом - это безумие. Организм - это стройная система, внести хаос в которую удивительно просто. Этот препарат способен нарушить обмен веществ и серьезно покалечить здоровье, даже для лечения врачи стараются подбирать более щадящие средства. Для здорового организма испытание фуросемидом может пройти более-менее без последствий, но людям в возрасте, особенно с хроническими заболеваниями, вряд ли удастся отделаться так легко. При этом после отмены препарата жидкость возвращается на место, а вместе с ней и ушедшие килограммы.

Почему женщины принимают "Фуросемид"

Чаще всего от собственной лени, нежелания оторваться от дивана и сократить потребление калорий. Необходимо знать о наносимом здоровью вреде до того, как начинать принимать «Фуросемид». Побочные действия (отзывы, к сожалению, сводят их только к частому мочеиспусканию) могут быть очень серьезными. Вместе с водой из организма вымываются полезные соли. Это имеет ряд последствий. Например, потеря калия ведет к нарушению работы сердца, недостаток магния провоцирует судороги. Кроме того, надо знать, что "Фуросемид" взаимодействует с большинством препаратов, которые вы можете принимать. Последствием может стать анафилактический шок, тромбоз сосудов и нарушение сознания. Это очень тяжелые состояния, которые несут прямую угрозу жизни и нуждаются в длительной коррекции.

Диуретик Фуросемид в бодибилдинге является популярным мочегонным препаратом, который применяется «для сушки» на последней неделе перед соревнованиями. Фуросемид - один из самых сильных диуретиков, равно как и самых опасных. В данной статье мы поговорим о вреде фуросемида, побочных действиях, а также расскажем о способах смягчения его действия, которыми пользуются бодибилдеры.

Диуретики (мочегонные препараты) применяются для быстрого выведения воды из организма. В бодибилдинге они помогают “высушиться”, добиться мышечного рельефа, в других видах спорта - снизить массу для того, чтобы соревноваться в более легкой весовой категории (бокс, лошадиные скачки, борьба).

Также в последнее время все чаще диуретики стали употребляться для похудения, хотя тем кто понимает механизм их действия очевидно, что они никак не действуют на жировую массу , а дают всего лишь временный эффект, удаляя чуть больше жидкости из организма.

Первоначальное назначение диуретиков было исключительно медицинское, они применялись для снижения кровяного давления при гипертонии, лечении острых отравлений (для быстрого выведения токсинов из организма) и в некоторых других критических ситуациях 1,2 .

Употребление диуретиков связано с колоссальным вредом для здоровья, серьезными побочными действиями, включая смерть. С определенной точки зрения их можно назвать самыми опасными фармакологическими препаратами в бодибилдинге, даже в сравнении с анаболическими стероидами, наркотиками и гормонами. Диуретики способны заставить профессиональных спортсменов корчиться на сцене в судорогах и большинство смертельных случаев среди профи бодибилдеров связано именно с их употреблением.

Фуросемид является одним из самых популярных и самых сильных диуретиков в бодибилдинге и, как следствие, отличается самым высоким риском вреда для здоровья и серьезных побочных эффектов.

Что делает фуросемид популярным - это его очень низкая цена , особенно если он производится в странах третьего мира (Мексика, Китай).

Низкая цена и действительно очень сильное мочегонное действие ставит его вне конкуренции, не позволяя другим препаратам проникнуть на рынок 3 .

Диуретики действуют непосредственно на почки с помощью различных механизмов. Некоторые из них более “мягкие” и относительно безопасные, в то время как другие - чрезвычайно сильные, как в действии, так и серьезности побочных эффектов.

Фуросемид относится к петлевым диуретикам, которые является одними из самых мощных и опасных мочегонных препаратов, используемых в бодибилдинге.

Механизм действия Фуросемида

Для понимания механизма действия Фуросемида, да и вообще, всех петлевых диуретиков, к которым он принадлежит, необходимы знания в анатомии и физиологии почек, но попробуем это сделать на простом языке, достаточном, чтобы оценить его эффективность и побочные действия.

Почка фильтрует ненужные вещества из крови и, в частности, очищает ее от избытка некоторых ионов, формирующих электролиты. Под электролитами понимаются внутренние жидкости организма (клеток, межклеточных пространств) которые обеспечиваются протекание биохимических реакций в организме, благодаря которым организм живет.

В частности, благодаря нормальному функционированию почек (что эквивалентно правильному балансу ионов в крови и клетках) обеспечивается поддержания нормального артериального давления. Ионы могут выделяться в мочу из крови в результате фильтрации в почках или, наоборот, возвращаться в кровь, в зависимости от артериального давления. Если оно высокое, больше ионов удаляется; это приводит к снижению кровяного давления, так как вместе с ионами в мочу выводится больше воды 1 .

Откуда берется вода?

Вода, которая удаляется с мочой, забирается из плазмы крови (водной ее части), а в плазму она попадает из пространства между клетками, в том числе, кожи и подкожных тканей. Именно это межклеточная жидкость «стирает» мышечный рельеф, придавая мышцам плоский вид. Что делают диуретики? Они ее удаляют.

Механизм действия фуросемида , как и абсолютно всех диуретиков очень простой: он препятствует усвоению ионов натрия (главным их источником для организма является обыкновенная соль), которые «связывают» воду. Удаление натрия всегда сопровождается выведением воды.

Неприятные последствия действия Фуросемида

Как отмечают бодибилдеры, у Фуросемида и некоторых других петлевых диуретиков есть одно неприятное последствие употребления: он действует очень быстро, и выводится из организма примерно через 4-6 часов -> тело очень быстро ощущает большую потерю воды -> это приводит к быстрому восполнению воды, как только Фуросемид метаболизируется (выводится из организма) -> неприятным является то, что в ответ на такой “водяной стресс” организм запускает компенсационный механизм, накапливая ее, в результате образуются отеки.

Многим бодибилдеры отмечают характерную неприятную тяжесть из-за отеков, когда за день до соревнований прекращают принимать Фуросемид.

Цена использования диуретиков: побочные действия и эффекты

Использование диуретиков (Фуросемида) не может быть бесследным для организма. Практически всегда за это придется платить цену в виде серьезных побочных эффектов: при их использовании может «вымываться» слишком большое количество ионов (электролитов), так как их действие более сильное, чем функция почек по поддержанию баланса ионов.

Фуросемид начинает действовать через несколько часов после употребления. Однако очевидный для нас мочегонный эффект - далеко не единственный. Вместе с выведением мочи практически всегда наступает состояние дисбаланса внутренних электролитов , дефицита важных микроэлементов, что может повлиять на работу мозга, мышц и сердца. При очень серьезной степени дисбаланса, ритм сердца становится нерегулярным и оно может остановиться. При остановке сердца тело умирает … причем очень быстро.

Главная причина вреда фуросемида и опасных побочных действий - он блокирует механизм возврата натрия, калия и хлоридов в кровь из отфильтрованной мочи, а вместе с ними и ионов кальция и магния.

Почему это опасно?

Важно : В кровотоке и межклеточной жидкости имеется большое количество натрия и хлорида, поэтому потеря этих двух ионов не ощущается сразу. Но вот калия там значительно меньше и именно его нехватка является причиной характерных для Фуросемида (Lasix) побочных эффектов или смерти. Потеря кальция и магния может еще больше усилить вымывание калия, что еще больше увеличит степень вреда.

Проиллюстрируем на примере.

Побочное действие Фуросемида на сердце и мышцы

Вы когда нибудь задумывались, почему сердце бьется?

Сокращаться сердце заставляет электрический импульс, который распространяется по всей сердечной мышце через сложную сеть нервных волокон.

При прохождении электрического импульса через клетку, он заставляет ее сокращаться. Но самым интересным является то, что сокращение и распространение импульса осуществляется при непосредственном участии ионов калия внутри клеток сердечной мышцы и снаружи.

Важно : Если уровень калия снаружи клетки становится слишком высоким или слишком низким, это препятствует распространению импульса, ритм нарушается и сердце может остановиться.

Это очень опасное для жизни состояние, которое может наступить внезапно.

Для здоровья сердца важен еще один минерал - магний, который также вымывается при использовании Фуросемида.

Вероятно, именно одновременный недостаток этих двух “сердечных” минералов (калия и магния) объясняет крайнюю степень опасного действия Фуросемида на сердце.

Кальций - является еще одним ионом, который вымывается при использовании Фуросемида (Lasix). Он участвует в сокращении мышц 12 . При падении уровня кальция, появляется слабость или мышечные судороги (мышца сокращается и не может расслабиться). Очевидно, это может привести к серьезным проблемам для бодибилдера во время позирования на сцене.

Опасность длительно приема диуретика Фуросемида для похудения

Все перечисленные выше побочные эффекты могут возникать даже при краткосрочном применении диуретиков, как это делаю бодибилдеры (они, как правило применяются только на последней неделе «сушки» перед соревнованиями).

Длительное применение диуретиков (для похудения, например) связано с еще более высокими рисками вреда, в том числе - еще более высоким риском смерти по причине остановки сердца и нарушения метаболизма. Связано это с тем, что организм испытывает хронинический дефицит важных для жизни минералов.

Помимо перечисленных выше опасных для здоровья последствий они снижают физическую работоспособность и переносимость нагрузок, нарушают способность организма регулировать температуру, приводят к обезвоживанию, слабости и нарушению кровообращения.

Заключение

Фуросемид является популярным и мощным петлевым диуретиком, который действительно способен быстро удалить огромное количество жидкости из организма, придать телу брутальный рельефный вид и даже создать быстрый эффект «похудения».

Фуросемид, как и многие другие диуретик, воздействует на почки, блокируя возвращение ионов жизненно важных минералов в кровоток, вызывая выведение большего количества воды в мочу, которая забирается из пространства между клетками. Именно эта межклеточная жидкость скрывает мышечный рельеф от посторонних глаз.

Использование Фуросемида в бодибилдинге приводит к дефициту калия и магния, что может вызвать нерегулярное сердцебиение и внезапную смерть . Даже низкие дозы препарата у обезвоженного человека могут увеличить вязкость крови или нарушение кровообращения (как правило, из-за слишком низкого кровяного давления).

Важно : Фуросемид может казаться достаточно безопасным лекарством, так как это “всего лишь” мочегонное средство, а не мощный гормон, стероид или наркотик. Тем не менее, он является одним из самых опасных препаратов, использовавшихся когда-либо в бодибилдинге.

Если вы решите когда-либо испытать Фуросемид или любой другой диуретик на себе, всегда помните о колоссальном риске серьезных побочных эффектов.

Фуросемид (синоним Лазикс) – один из самых мощных диуретиков (мочегонных средств). Препарат используется чаще в качестве средства экстренной помощи, систематически применяется только в случае наличия выраженных застойных явлений в большом, малом или обоих кругах кровообращения. Диуретическое действие Фуросемида мощное, быстрое и кратковременное. После перорального применения эффект наступает через 15–30 мин., достигает максимума спустя 1–2 ч. и длится 6–8 ч. При внутривенном введении проявляется через 5 мин, пик – через 30 мин., продолжительность – 2 ч.

Источник: kinrent.ru

Фуросемид увеличивает выведение воды и, соответственно, количество отделяемой мочи. Вместе с ней препарат усиленно выводит натрий, бикарбонаты, фосфаты, ионы калия, кальция и магния, что играет основополагающую роль в развитии осложнений при превышении терапевтических доз.

Препарат выпускается в форме таблеток (40 мг) и раствора (10 мг/мл и 20мг/2 мл).

В форме таблеток Фуросемид показан при следующих состояниях:

• отечный синдром различной этиологии, в том числе при хронической сердечной и почечной недостаточности, заболеваниях печени;
• нефротический синдром;
• тяжелая артериальная гипертензия.

Парентеральный прием (внутривенно, редко внутримышечно) Фуросемида показан в случае:

• отечный синдром при декомпенсации хронической сердечной недостаточности IIА–III стадии;
• острая сердечная недостаточность (отек легких, кардиальная астма);
• цирроз печени;
• отек мозга;
• эклампсия;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• гипертонический криз;
• гиперкальциемия;
• проведение форсированного диуреза.

Противопоказанием или ограничением к применению Фуросемида являются:

• состояния, сопровождающиеся снижением АД;
• нарушения электролитного баланса;
• резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии;
• острый инфаркт миокарда;
• тяжелый сахарный диабет;
• другие заболевания в острой фазе или в стадии декомпенсации.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, в связи с этим противопоказан при беременности и назначается, только если польза применения препарата для матери выше риска для плода. Поскольку Фуросемид выделяется с грудным молоком грудное вскармливание на время лечения необходимо прекратить.

Фуросемид назначается взрослым и детям старше 3 лет, детям младшего возраста противопоказан.

Начальная доза для взрослых пациентов составляет 20–80 мг в сутки. Наращивается постепенно, устанавливается индивидуально в соответствии с клинической ситуацией (диуретическим ответом). Максимальная суточная доза – 1500 мг, разделенная на 2-3 приема. Максимальная разовая (в исключительных случаях) – 600 мг.

У детей начальная разовая доза определяется из расчета 1–2 мг/кг массы тела в сутки с возможным увеличением дозы до максимальной – 6 мг/кг в сутки, при условии приема препарата не чаще, чем через 6 часов.

Изменение указанного режима дозирования может привести к передозировке с явлениями острой интоксикации.

Признаки передозировки

Основными симптомами передозировки Фуросемидом являются:

• выраженное снижение АД (артериального давления);
• чувство беспричинной усталости, сонливость;
• головокружение, головная боль;
• снижение температуры тела;
• похолодание и цианотичное окрашивание кожных покровов;
• холодный пот, озноб;
• сухость во рту, интенсивная жажда;
• резкое уменьшение количества отделяемой мочи, ее концентрированный цвет и едкий запах;
• спутанность и угнетение сознания, апатия;
• нарушения сердечного ритма;
• тахикардия;
• снижение мышечной силы, гипо- или арефлексия;
• тошнота, рвота, боли в области живота;
• судороги.

Источник: depositphotos.com

Иногда можно встретить рекомендации по применению Фуросемида для быстрого снижения массы тела – 3–5 кг за 2–4 дня. Исходом подобной практики могут стать резкие электролитные нарушения, несовместимые с жизнью расстройства ритма сердца, коллапс, шок, и, в конечном итоге, летальный исход.

Первая помощь при передозировке Фуросемидом

В случае передозировки при парентеральном применении препарата нужно немедленно прекратить введение, придать пострадавшему положение с возвышенным ножным концом, обеспечить доступ свежего воздуха, расстегнув стесняющую одежду.

Если произошла передозировка таблетированным Фуросемидом, необходимо:

1. Промыть желудок, для чего выпить 1–1,5 л теплой воды или слабо-розового раствора перманганата калия и спровоцировать рвотный позыв, надавив на корень языка.
2. Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).
3. Принять энтеросорбент (например, Энтеросгель, Атоксил по схеме или Уголь активированный из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела).

Антидот

Специфического антидота для Фуросемида нет.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима, если:

• пострадал ребенок, пожилой человек или беременная женщина;
• пострадавший находится в бессознательном состоянии или ограниченно доступен контакту;
• АД ниже 80/50 мм рт. ст.;
• резкая тахикардия, аритмия;
• неврологическая симптоматика (потеря ориентации во времени и месте, заторможенность или чрезмерная возбужденность, судороги, спутанность сознания и т. п.);
• резкий цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
• интенсивная одышка, изменение дыхания;
• признаки обезвоживания;
• в рвотных массах или испражнениях присутствуют следы крови.

В случае необходимости пострадавший бригадой скорой медицинской помощи доставляется в профильное отделение стационара, где проводится дальнейшее специфическое лечение:

• восполнение объема циркулирующей крови (раствор Рингера, изотонический раствор натрия хлорида, Полиглюкин, Реополиглюкин);
• искусственная вентиляция легких, оксигенотерапия;
• внутривенное введение электролитных растворов (натрия хлорид, Лактасол, поляризующая смесь);
• препараты для поддержания деятельности сердечной и дыхательной системы в случае необходимости;
• симптоматическая терапия развившихся нарушений.

Возможные последствия

Последствиями передозировки Фуросемидом могут стать:

• острая почечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада;
• тромбоэмболия;
• коллапс, шок;
• кома, летальный исход.

Видео с YouTube по теме статьи:

54-31-9

Характеристика вещества Фуросемид

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, натрийуретическое .

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15-20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60-70%. Связывание с белками плазмы — 91-97%. T 1/2 0,5-1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15-30 мин, достигает максимума спустя 1-2 ч и длится 6-8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na + уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na + . Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Актуализация информации

Данные о канцерогенности фуросемида

Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Данные о мутагенности фуросемида

Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro , однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались неубедительными.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Влияние на фертильность

Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека - 600 мг/сутки).

[Обновлено 30.12.2011 ]

Применение вещества Фуросемид

Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.

Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II-III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Актуализация информации

Применение фуросемида при беременности

Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.

Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo

Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности

Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Побочные действия вещества Фуросемид

снижение АД , в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Актуализация информации

Нарушение водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих фуросемид

Пациенты, которым назначается фуросемид, должны быть предупреждены о возможном развитии симптомов, связанных с чрезмерной потерей жидкости и/или электролитов. Существует вероятность развития ортостатической артериальной гипотензии. При этом медленное изменение положения тела способно в определенной степени предупреждать снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Добавление препаратов калия при терапии фуросемидом и/или соблюдение определенного диетического режима (прием пищи, богатой калием) необходимо для предотвращения развития гипокалиемии.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнения к известным побочным эффектам при приеме фуросемида

Со стороны органов ЖКТ : печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, внутрипеченочная холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов; анорексия, раздражение слизистой полости рта и желудка, колики.

Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, потеря слуха: затуманенное зрение, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при приеме алкоголя или наркотиков, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Прочие: буллезный пемфигоид, у недоношенных детей применение фуросемида в первые недели жизни помимо риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза, существует опасность незаращения Боталлова протока.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ , нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Актуализация информации

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и НПВС

Комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшают клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Сообщается о случаях увеличения концентрации азота мочевины крови, сывороточного креатинина и калия и увеличение массы тела при одновременном приеме фуросемида и НПВС . У пациентов, получающих фуросемид и салицилаты, могут развится токсические эффекты из-за наличия конкуренции в почечной экскреции и, следовательно, замедления выведения салицилатов.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и индометацина

Имеются литературные данные, свидетельствующие об ослаблении антигипертензивного и натриуретического эффектов фуросемида при одновременном приеме с индометацином, за счет ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин также может изменить уровень ренина плазмы, данные оценки его профиля и экскрецию альдостерона. Пациенты, получающие одновременно индометацин и фуросемид должны быть тщательно обследованы, для оценки достижения антигипертензивного и/или диуретического эффектов фуросемида.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Одновременное применение фуросемида и препаратов, экскретируемых почками

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые как и фуросемид экскретируются почечными канальцами, могут уменьшить эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид способен подавить экскрецию этих препаратов и, таким образом, снизить скорость их элиминации. Применение в больших дозах фуросемида и вышеназванных препаратов может привести к повышению сывороточных концентраций как диуретика, так и конкурентно экскретируемых почечными канальцами лекарственных средств, и, следовательно, к увеличению риска развития токсических эффектов.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии фуросемида

Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата. Внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к развитию прилива (покраснение), потливости, беспокойства, тошноты, повышению артериального давления и тахикардии.

Возможно потенциирование действия ганглиоблокаторов и адреноблокаторов.

Пациенты, получающие одновременно фуросемид и циклоспорин имеют высокий риск развития подагрического артрита вследствие индуцирования фуросемидом гиперурикемии и угнетения циклосопорином почечной экскреции уратов.

[Обновлено 22.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК , коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС , восполнение ОЦК , симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Фуросемид

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ . Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД , уровня электролитов (особенно калия), CO 2 , креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.