» » Антибиотик Цефазолин: порошок для уколов и капельниц, показания, аналоги, цены. «Цефазолин»: аналоги, особенности применения

Антибиотик Цефазолин: порошок для уколов и капельниц, показания, аналоги, цены. «Цефазолин»: аналоги, особенности применения

Уколы Цефазолин – антибиотик первого поколения цефалоспоринового ряда. Устраняет воспаления и обладает противомикробным эффектом. Никогда не выпускается в виде таблеток в силу особенностей человеческого организма: желудочный сок слишком резкая среда для данного действующего вещества, поэтому при приеме орально средство полностью разрушается.

Инструкция по применению и состав

Препарат выпускается, как порошок белесого цвета. Можно встретить белый со слегка желтоватым оттенком. В одном флаконе содержится 0,5 или 1,0 г порошка. Является полусинтетическим средством бактерицидного действия. Воздействует на клеточный биосинтез клеток бактерий угнетая их. Вводится двумя способами:

  • Струйно;
  • Капельно;

Для пациентов старше 18 лет разовая доза введения внутривенно не должна превышать 0.25-1 г в промежутке 8-12 часов. А средний суточный объем не должен превышать 1,5 г. Однако, несмотря на указанные нормы, лечащий врач может скорректировать прием. Как разводить препарат именно в вашем случае, может подсказать только грамотный специалист, исходя из результатов анализов:

  • Для тяжелобольных пациентов инфекционных отделений применяется по 0,5-1 г в течении 6-8 часов. А наибольшая из допустимых порция – 6 г. В особо тяжелых случаях объем увеличивают до 12 г;
  • При профилактическом лечении осложнений после хирургических операций доза используемого препарата: 1 г примерно за полчаса до операционного вмешательства, 0,5 г колоть в процессе и в течение 6-8 часов на протяжении последующих суток;
  • Детям возрастом старше 1-го месяца суточная дозировка снижается до 25-50 мг/кг. В тяжелых инфекционных случаях разрешено увеличить количество до 100 мг/кг. Это количество необходимо равномерно распределить ребенку на 2-3 порции;
  • Следует отметить, что перед введением необходимо тщательно обследовать ребенка и выявить чувствительность выделенных возбудителей инфекции к компонентам препарата. Для этого используются специальные диски, наполненные 30 мкг Цефазолина;

В случаях нарушений в работе почек и надпочечников взрослым больным порции уменьшают, а промежуток времени между уколами напротив – увеличивают. Базовая порция должна быть равна 500 мг. Данный объем не изменяется в зависимости от распространения заболевания.

Оптимальная продолжительность лечения 1-2 недели.

Особенности приготовления

Приготовление состава не вызывает сложностей, так же как и аналогичную инъекцию подобного типа:

  • Содержимое упаковки смешивают с водой для разведения в размере 2-3 мл.
  • Для струйного введения препарат растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида;
  • Капельное введение подразумевает растворение порошка в 100-150 мл 0,9% раствора глюкозы;

Побочные явления

Большинство препаратов может вызывать побочные явления. Не существует веществ которые идеально подходили всем пациентам. У некоторых наблюдается индивидуальная непереносимость. Среди нежелательных эффектов после применения Цефазолина, которые могут возникнуть, выделяют:

  • Различного рода аллергии;
  • Сыпи;
  • Зуд кожных покровов;
  • Шоковые состояния;
  • Синдром Стивена-Джонсона;
  • Отек Квинке;
  • Артралгия;
  • Судороги;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Лейкопения;
  • Боль при введении препарата;
  • Расстройства ЖКТ;
  • Гепатит;
  • Диарея;
  • Тромбоцитопения;
  • Почечная недостаточность;
  • Болевой синдром в области живота;
  • Холестатическая желтуха;
  • Бронхоспазм;

Показания к применению

В инструкции по применению уколов цефалозин отмечается применение препарата для устранения воспалительных процессов различных органов. Можно выделить основные из них:

  • Цистит;
  • Уретрит;
  • Целлюлит;
  • Инфекционные поражения кожи;
  • Гангрена инфекционной природы;
  • Остеомиелит;
  • Послеоперационные инфекции мягких тканей;
  • Инфекции глаз;
  • Карбункулы;
  • Инфекции грудного отдела после хирургического вмешательства;
  • Пневмония бактерицидной этиологии;
  • Простатит;
  • Гонорея;
  • Тонзиллит;
  • Эмпиема плевры;
  • Мастит;
  • Рожа;
  • Септический артрит;
  • Нарушения женской мочеполовой системы инфекционной природы;
  • Инфекционные заболевания после аборта;
  • Сепсис;
  • Сифилис;
  • Перитонит;

Антибиотик успешно справляется с рядом перечисленных инфекций, но может выполнять и профилактическую функцию. Применение средства перед или во время операционного вмешательства обеспечит организму дополнительный уровень защиты от болезнетворных микроорганизмов.

Противопоказания

Проявление аллергии на антибиотики цефалоспориновой группы делает невозможным продолжение курса лечения. При наличии аллергий на пенициллиновые грибки внутривенные и внутримышечные инъекции Цефазолина проводят с повышенной осторожностью. Предварительно позаботьтесь о наличии всех соответствующих инструментов для оказания первой помощи в случае возникновения анафилактического шока.

Запрещено использование в период кормления грудью и беременным женщинам. Также не рекомендуется применять по отношению к младенцам младше 1-го месяца. Нет соответствующих данных о реакциях организма новорожденных на компоненты препарата.

Особенности препарата

При выраженности каких-либо осложнений, в том числе кожных сыпец и зуда, прием препарата необходимо немедленно прекратить, а после чего назначить десенсибилизирующую терапию. В случаях с нарушениями работы почек, дозировка препарата снижается, и дальнейшее лечение проводится после углубленного исследования.

После хранения в холодильнике, при размораживании, лекарственный препарат может использоваться в течение 10 суток. При условии, что температура в холодильнике не превышала 5 градусов. Если инъекция хранилась при комнатной температуре – ее срок сокращается до двух суток.

Введение инъекции производится исключительно внутривенно или внутримышечно. Для получения дозировки 500 мг необходимо использовать упаковку с одноименным количеством. Использование 1-граммового флакона, разделенного на части, — запрещено. Незначительное нарушение порции может привести к весомым нарушениям в работе организма. Разводить вещество необходимо исключительно специальной водой для инъекций.

Уколы оказывают влияние на такие виды организмов:

  • Стрептококки;
  • Кишечная палочка;
  • Клебсиелла;
  • Протей;
  • Стафилококки;
  • Энтеробактерии;
  • Шигеллы;
  • Трепонема;
  • Клостридии и др.

Для каждого индивидуального случая проводится исследование на реакцию клеток инфекционной природы на компоненты раствора. Исходя из этих данных производится корректировка дозировки.

Цефазолин: использование во время беременности

Беременность сложный период в жизни женщины, поэтому, при возникновении каких-либо отклонений в состоянии здоровья, лечение должно подбираться с особой тщательностью. Ни в коем случае не используйте данный препарат самостоятельно. В этот деликатный период любое неправильное медикаментозное вмешательство может помешать правильному развитию плода.

Дозировка зависит от заболевания пациентки и стадии. Главное условие – порция внутримышечного или внутривенного введения не должна быть меньше 500 мг и не превышать 1 г два раза в день. Снижение порции обнулит эффект, объем меньше 500 мг не оказывает практически никакого воздействия на болезнетворные микроорганизмы.

Любое медикаментозное вмешательство наиболее ярко сказывается на эмбрионе в первый триместр беременности. Поэтому желательно избегать применения Цефазолина в этот период.

Цефазолин Акос

Современная медицина предоставляет своим пациентам широкий ассортимент лекарственных препаратов. На каждый из которых можно найти более сотни аналогов.

Наиболее популярный аналог Цефазолина – АКОС. Этот антибиотик выходец первой группы цефалоспоринов. АКОС может успешно применяться вместо болезненных внутримышечных и внутривенных уколов Цефазолина. Однако решение о замене препарата может принять только лечащий врач совместно с пациенткой. Не во всех случаях можно заменить инъекции, в особо тяжелых проявлениях АКОС может быть бессилен.

Заключение

Данная статья не является подробной инструкцией применения для самостоятельного использования. Применение антибиотика без соответствующей консультации у лечащего врача может губительно отразиться на вашем здоровье.

Мексиприм – уколы антиоксидантного препарата
Уколы Дона: что излечивает препарат
Гентамицин: инструкция и показания к применению уколов

Цефазолин – это антибиотик цефалоспориновой группы первого поколения, являющийся полусинтетическим противомикробным лекарственным средством.

Этот препарат негативно воздействует на многие болезнетворные микроорганизмы.

Цефазолин поступает в продажу в виде порошка для инъекций. Попадая в желудочно-кишечный тракт действующее вещество, распадается и не успевает всасываться в кровь, поэтому в виде таблеток лекарство не производится.

Благодаря широкому спектру действия, антибиотик назначают для лечения многих инфекций, вызванных микробами, восприимчивыми к действующему веществу.

Препарат используют для лечения мочеполовой, дыхательной систем, при заболеваниях кожного покрова, суставов и так далее.

Состав и форма выпуска средства

Главным действующим веществом антибиотика является соль натриевая цефазолина.

Медикамент производится в виде порошка для инъекционных растворов. Препарат вводить в мышцу или внутривенно. Порошок поступает в аптеки в стеклянных флаконах по 0, 250;0, 5;1 грамм.

Фармакология препарата

Цефазолин – это слаботоксичный антибиотик. Его относят к противомикробным препаратам полусинтетического происхождения.

Лекарственные средства этой группы убивают инфекции и бактерии за счет разрушения их клеточной оболочки.

Антибиотик активен в отношении многих микроорганизмов. Не эффективен в лечении туберкулеза, грибка, вирусов, простейших бактерий, синегнойной палочки.

Механизм действия

Основным лечебным свойством лекарства является уничтожение болезнетворных микроорганизмов, ставших причиной развития инфекционно-воспалительного заболевания.

Следовательно, антибиотик назначают для лечения воспаления и инфекций, вызванных микробами чувствительными к действующему веществу препарата.

При каких заболеваниях назначают средство?

Показания к применению Цефазолина:

После хирургического вмешательства медикамент назначают в качестве профилактического средства для предупреждения развития инфекций.

Ограничения и противопоказания

  • во время беременности и кормлении грудью;
  • если имеется гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспоринов;
  • детям до одного года.

Правила использования и дозировки

В зависимости от тактики лечения и следуя назначению врача антибиотик водиться в вену, мышцу или капельным путем.

Для инъекций внутримышечно один флакон Цефазолина (5мл) разводиться водой для инъекционных растворов или изотоническим раствором натрия хлорида. Антибиотик вводиться глубоко в мышечный слой.

Как правильно разводить Цефазолин?

Так как инъекции препарата довольно болезненные, лучше использовать для раствора анестетики. Порошок Цефазолина для введения в мышечный слой разводится инъекционным раствором, Лидокаином, Новокаином.

Чтобы приготовить раствор для введения в мышцу во флакон с порошком вводят 2-3 мл стерильной воды, лидакоина -0, 5%, новокаина -2%.

Затем флакон встряхивают до получения прозрачной жидкости. При введении препарата в вену раствор готовят, разбавляя порошок в стерильной воде. При этом воды должно быть минимум 10 мл.

Раствор готовится непосредственно перед введением. В качественном растворе не должно содержаться примесей, частиц, мути, осадка. Он должен быть прозрачным или иметь слегка желтоватый оттенок.

Запрещено заранее заготавливать раствор антибиотика, но в исключительных случаях допускается его хранение перед инъекцией в холодильнике не более двух дней.

Подробней о том, как разводить антибиотики:

Подбор дозировки – важнейший вопрос

Дозировку и частоту инъекций препарата назначают с учетом состояния пациента и потенциального риска инфицирования.

Уколы ставят в часть тела с хорошо развитым мышечным слоем – плечо, ягодицу, бедро. В вену препарат вводится не только инъекционно, но и капельным путем.

Дозировка препарата определяется согласно состоянию пациента и тяжести заболевания.

Взрослым, которые не страдают , назначают препарат в следующих дозировках:

Допускается увеличение дневной нормы антибиотика до 12 грамм, если стоит вопрос жизни и смерти. Для людей с нарушениями работы почек назначается меньшая дозировка.

Индивидуальную дозу препарата и количество инъекций определяют с помощью коэффициента креатининовой фильтрации, рассчитываемого по пробе Реберга.

Случаи передозировки

Передозировка препарата у пациентов с хронической формы может вызвать:

  • нейротоксический эффект;
  • повышенную сосудистую готовность;
  • судороги;
  • тахикардию;
  • тошноту;
  • рвоту.

Антибиотик выводиться из организма с помощью или диализа, но второй вариант не такой действенный, как первый.

Передозировка чаще всего наблюдается, если дозы Цефазолина, которые указаны в инструкции по применению, завышены в 2 и более раза.

У пациентов без каких-либо нарушений в работе почек возможно появление аллергических реакций. В таком случае лечение с помощью средства нужно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Возможные побочные явления

Лекарство может стать причиной возникновения следующих побочных явлений:

  • желудочно-кишечный тракт : тошнота, снижение аппетита, изжога, рвота, понос, глоссит, болевые ощущения в области живота;
  • мочевыделительная система : и креатинина;
  • передозировка препарата может вызвать нарушение работы почек ;
  • аллергические проявления : зуд, сыпь на коже, лихорадочное состояние, спазм дыхательных путей, повышение в крови уровня эозинофилов.

В определенных случаях вероятно развитие на фоне аллергии, ангионевротического отека, болей в суставах, анафилактического шока.

Что еще нужно учитывать

Курс лечения с помощью антибиотика обычно составляет 7-14 дней.

Назначать антибиотик менее чем на пять дней не эффективно, так как инфекция в таком случае может быть уничтожена не полностью, и есть вероятность развития устойчивого вида микробов, которые невосприимчивы к лекарству.

На весь период лечения следует отказать от употребления алкогольных напитков.

В период вынашивания ребенка антибиотик назначают только по строгим показаниям, когда есть вероятность угрозы жизни беременной.

Если требуется лечение с помощью данного лекарства кормящей матери, то следует перевести ребенка на время лечения на искусственное питание.

Малышам старше одного месяца назначают препарат в расчете 0, 1 грамм на кг. веса, но не более 25-50 мг в сутки. Дневная норма разделяется на три-четыре инъекции.

Особенности использования с другими лекарствами

Одновременное лечение Цефазолином и «петлевыми» диуретическими препаратами может стать причиной нейтрализации канальцевой секреции антибиотика.

Комбинирование в одном курсе медикамента и этанола приводит к дисульфирамоподобным реакциям;

При лечении Пробенецидом инъекции Цефазолина не дадут нужного эффекта.

Как дело обстоит на практике?

Изучив отзывы пациентов и врачей, которые использую Цефазолин в своей практике, можно дополнить общую картину о препарате.

Мнение эксперта

При лечении Цефазолином нужно обязательно учитывать вероятность возникновения аллергических реакций в случае применения с другими антибиотиками цефалоспориновой группы, а так же с препаратами пенициллинового ряда.

В процессе курса инъекций препаратом могут наблюдаться положительные результаты глюкозуричных тестов, не являющиеся истинными, так как антибиотик ни каким образом не может воздействовать на результаты тестов, проведенных ферментными методами.

Уролог Николай Валерьевич

Слово пациенту

Препарат мне назначили при ангине, когда Амоксициллин не принес ожидаемого эффекта.

Единственным недостатком такого лечения могу назвать болезненные ощущения при инъекциях, но такой недостаток вполне можно потерпеть ради быстрого выздоровления.

Пациент

В целом практическое применение Цефазолина доказало его эффективность и безопасность.

Побочные явления возникают крайне редко, в случае имеющейся индивидуальной непереносимости действующего вещества.

Но стоит отметить, что некоторые типы патогенных микроорганизмов обладают устойчивостью к антибиотикам первого поколения и требуется лечение препаратами с более широким спектром действия.

Покупка и хранения лекарства

Антибиотик выпускается в виде порошка для инъекций в стеклянном флаконе. Возможная дозировка – 0, 25;0,5; и 1 грамм Цефазолина. цена зависит от фирмы производителя и дозировки флакона и стартует от 70 рублей и выше.

Препарат должен храниться в месте, защищенном от солнечного света и недоступном для детей.

Допустимая температура – не более 25 градусов. Длительность хранения – два года со дня выпуска. В виде готового раствора лекарство хранению не подлежит. Отпускается по рецепту.

Чем заменить препарат?

Аналогами Цефазолина является препараты с аналогичным действующим веществом:

Информация представлена только для ознакомления и не может быть руководством к действию. Лечение Цефазолином возможно исключительно по медицинским показаниям и назначению врача.

Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций . Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является полусинтетическим с антибактериальным действием широкого спектра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций . После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками – примерно 85%.

Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную , асцитическую и синовиальную жидкости , но не определяется в нервной системе.

Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.

При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.

Показания к применению Цефазолина

Показания к применению Цефазолин имеет следующие:

  • инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей ;
  • инфекционные заболевания дыхательных путей ;
  • воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
  • заражение ;
  • перитонит и сепсис ;
  • кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
  • воспаление оболочки сердца;
  • инфекции костей и суставов ;
  • инфекционные кожные заболевания ;

От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при , кожных инфекциях или заражении крови .

Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях , перитоните , , а также многих инфекционных заболеваниях .

Противопоказания

Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.

Побочные действия

Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:

  • органы пищеварительной системы : , тошнота, рвота;
  • химиотерапевтическое действие : , псевдомембранозный ;
  • : , эозинофилия , , ;
  • местные реакции : болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени , , артралгии , , лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения , нейтропения , дисфункция почек .

Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)

Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.

Препарат вводят в/м или в/в . В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.

Если пациенту ставят капельницу , антибиотик , как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.

Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита , костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.

Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками .

Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят . Это для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином . Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику , а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.

По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в или Новокаине . Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.

Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос . Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.

Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.

При дисфункции почек дозы корректируются.

Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.

Передозировка

Введение препарата в повышенных дозах может вызвать , и . У людей с в хронической форме могут появиться нейротоксические явления . Отмечаются судороги, и рвота.

В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения .

Взаимодействие

При сочетании препарата с аминогликозидами , , отмечается синергизм противомикробного действия . Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.

Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками .

Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию , повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.

Условия продажи

Медикамент продается только по рецепту специалиста.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.

Срок годности

Аналоги Цефазолина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Цефазолина:

  • Цефазекс ;
  • Цефазолин-Астрафарм ;
  • Цефазолин Акос ;
  • Рефлин ;
  • Цезолин ;
  • Цефазолин-Фармекс ;
  • Цефамезин .

Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.

Цефазолин детям

Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин .

Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.

Цефазолин при беременности (и лактации)

Когда применяется Цефазолин при , он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и без наблюдения врача опасно.

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для данного возбудителя.

Спектр активности:

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (Methicillin- sensibel)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Proteus mirabilis

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophillia

Анаэробные микроорганизмы :

Bacteroides fragilis

Прочие микроорганизмы :

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому цефазолин вводят только парентерально. После в/м введения быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками крови. Максимальная концентрация цефазолина в крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. При в/м введении в дозах 0,5 г или 1 г C max составляет 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации составляют 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max - 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч - 4 мкг/мл. T 1/2 из крови - примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Терапевтические концентрации сохраняются в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения - 0,12 л/кг.

Не биотрансформируется. Выводится, преимущественно, почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - примерно 60%, через 24 ч - 70-80%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация в моче составляет 2400 мкг/мл и 4000 мкг/мл, соответственно. Незначительное количество препарата выделяется с желчью.

Показания к применению

Цефазолин для инъекций показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes .

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактики ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные E. coli, P. mirabilis .

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные E. coli, различные штаммы стрептококков, P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные E. coli, P. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), P. mirabilis, E. coli.

Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Периоперативная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, так и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Беременность и период лактации

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г – в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат 0,5 г или 1 г разводят в 50-100 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 минуту).

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами , составляет 0,25-0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами , препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной – 6 г/сутки, с интервалом между введениями 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

- при клиренсе креатинина 55 мл/мин. и более можно вводить полную дозу;

- при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин. можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

- при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин. вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

- при клиренсе креатинина 10 мл/мин. и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

- при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и АСТ и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемидом, этакриновой кислотой (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).

Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

При одновременном применении с этанолом возможны дисульфирамоподобные реакции.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

При внутривенном введении гипотонических растворов с использованием воды для инъекций в качестве растворителя, возможно развитие гемолиза.

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цефазолин относится к антибиотикам широкого спектра воздействия. Он часто применяется при лечении воспалительных процессов у детей. Препарат разрушает клеточные стенки бактерий. Это приводит к гибели микроорганизмов, вызывающих заболевание. Цефазолин быстро устраняет симптомы воспалительных процессов дыхательной, желудочно-кишечной, мочевыводящей и костной систем. Эффективность средства обеспечивается его составом, соблюдением дозировки и правил приготовления раствора.

Цефазолин - полусинтетическое противомикробное лекарственное средство.

Состав, производители и стоимость антибиотика

Действующим веществом средства является цефазолин в форме натриевой соли. Антибиотик для продажи расфасовывается во флаконы по 0,5, 1, и 2 мл. В стандартной упаковке находится 10 капсул для приготовления инъекционного раствора и подробная инструкция.

Медикамент производят многие фармацевтические компании: Sandoz (Австрия), Cadila Healthcare (Индия), Биосинтез ОАО (Россия), KRKA (Словения), Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Китай), LDP - Laboratorios Torlan (Испания). Некоторые фирмы дают своё запатентованное название препарату: «Анцефом» «Золином», «Интразолином», «Ифизолом», «Кефзолом», «Лизолином», «Нацефом», «Оризолином».

Цефазолин не выпускается в детской форме. Для детей используют антибиотик в дозировке 0,5 и 1 мл.

Купить антибиотик можно по цене от 22 до 132 рублей за флакон. Стоимость зависит от фирмы-производителя.

Препарат принимать перорально бесполезно - при столкновении с желудочным соком антибиотик теряет лечебные свойства.

Показания и механизм действия

Медикамент применяется для лечения воспалительно-инфекционных болезней у детей и взрослых. Цефазолин для младенцев (до 1 месяца) показан только в экстренных случаях.

Для ребёнка в возрасте от 1 месяца до 14 лет дозировка рассчитывается в зависимости от веса и тяжести болезни.

Она составляет 20-50 мг/кг массы в сутки. Её делят на 3-4 укола.

Лекарство предназначено для борьбы с такими заболеваниями, как:

  • поражения органов дыхания (бактериальные пневмонии, бронхит, абсцесс и эмпиема лёгких);

Уколы помогут при пневмонии.

  • инфекции брюшной полости (перитонит, сепсис), поражения сердца (эндокардит) и остеомиелит поврежденной костной ткани;
  • инфекционные поражения почек и мочевого пузыря;
  • воспалительные поражения кожи и мягких тканей;
  • воспаление суставов (медикамент активно проникает в суставные полости).

Капать в нос, принимать внутрь фармсредство запрещено.

После внутривенной инъекции максимальная концентрация цефазолина в кровеносной системе достигается через 10-15 минут. Такое количество антибиотика в крови сохраняется 2-4 часа.

90% препарата в неизмененном виде выводится почками. Его действие блокирует образование бактериальных клеток и вызывает гибель микроорганизмов.

После внутримышечных инъекций оптимальное количество препарата в крови накапливается через 60 минут и сохраняется в течение 8-12 часов.

Антибиотики цефалоспоринового ряда активно проникают через плаценту. В связи с этим беременным и кормящим женщинам нежелательно употреблять это лекарство.

Способ применения и дозировка

Приготовление раствора для уколов

Разведение препарата для уколов проводится в таком порядке:

  • набираем в шприц 5,0 мл 1%-й раствор новокаина;
  • осторожно убираем с флакона Цефазолина защитную фольгу;
  • обрабатываем резиновую крышку спиртовым тампоном;
  • набранный новокаин вводится во флакон с антибиотиком;
  • встряхиваем полученный раствор;
  • набираем содержимое флакона в шприц для инъекции.

После введения инъекции тщательно наблюдайте за состоянием ребёнка.

Особенности применения препарата в зависимости от заболевания

Суточная доза Цефазолина корректируется в зависимости от тяжести и локализации воспалительного процесса.

  • Инфекционные поражения респираторной системы лёгкой и средней степени тяжести и воспаления органов мочевыделительной системы требуют приготовления раствора из расчёта 25-50 мг цефазолина на каждый килограмм массы тела ребёнка.
  • Суточная дозировка препарата возрастает до 100 мг на 1 кг для пациентов с диагнозом сепсис, эндокардит, остеомиелит и пневмония. Интервал между инъекциями составляет 6-8 часов.
  • При сниженной функции почек проводится индивидуальный подбор дозировки препарата и интервала между уколами.

Порядок проведения инъекций

Перед уколом врач определяет наличие или отсутствие у пациента аллергической реакции на цефазолин, разведённый в новокаине и лидокаине. Для этого специалист проводит скарификационный тест. Ребёнку на внутренней поверхности предплечья делают царапину, на которую наносят несколько капель приготовленного раствора для инъекции. Результаты исследования считываются через 15-25 минут. Если в области повреждённой кожи наблюдается покраснение или зуд, то это свидетельствует об аллергической реакции, и инъекции проводить нельзя.

При внутримышечных уколах иглу вводят максимально глубоко в мышечные ткани в области ягодиц или плеча.

Мысленно разделите ягодицу крестиком, и поставьте укол в верхнюю правую часть.

Особенность внутривенных инъекций заключается в медленном выпускании препарата в венозный сосуд (3-5 минут). Капельное вливание рассчитано на 20-30 минут.

Противопоказания

Колоть Цефазолин запрещается:

  • при наличии гиперчувствительности организма больного к медикаментам цефалоспориновой группы антибиотиков;
  • детям до одного месяца и недоношенным детям.

Взаимодействие антибиотика с другими медикаментами

Цефазолин нежелательно принимать совместно со следующими средствами:

  • Антикоагулянты - это фармпрепараты, которые блокируют активность свертывающей системы крови и препятствуют спонтанному формированию тромбов. В некоторых случаях антибиотик может провоцировать внутреннее кровотечение.
  • Диуретики -лекарства, которые увеличивают скорость выделения мочи, тем самым сокращая время действия Цефазолина.

Возможные побочные эффекты

Во время приёма препарата могут развиваться осложнения:

  • Аллергия. У таких пациентов возникает воспаление и зуд кожных покровов.

Возможна аллергия на лекарство.

  • Патологические изменения со стороны печени. У больного увеличивается концентрация печеночных ферментов.
  • Расстройство кишечника. Пациенты при этом страдают от диареи, тошноты и рвоты. При длительных сроках лечения у человека развивается . О том как поддержать и восстановить микрофлору кишечника ребёнка после лечения антибиотиками .
  • Внутривенные инъекции болезненны и могут сопровождаться флебитами (воспалением кровеносных сосудов).

Передозировка антибиотика

Превышение дозировки при внутримышечных уколах может вызывать приступы головной боли, парестезии (нарушение чувствительности кожных покровов) и головокружение.

У пациентов с проблемами почек передозировка антибиотика провоцирует нейротоксические явления в виде , приступов рвоты и учащения сердцебиения.

Если у ребёнка диагностируются осложнения со стороны нервной системы, то ускорения вывода препарата из организма можно добиться с помощью искусственной фильтрации мочи.

Аналоги

Цефазолин - это антибиотик цефалоспоринового ряда первого поколения. В эту группу входят также , Цефалотин и Экоцефрон. Эти препараты имеют аналогичное действие. Их стоимость составляет 60-100 рублей за упаковку.

Цефалексин - аналог Цефазолина.