В современной медицине получили распространение антиандрогенные препараты, применяемые для снижения в крови концентрации гормонов андрогенов. Такие вещества являются мужскими гормонами, представляющими особую важность для мужского организма, в маленьких дозах они есть и у представительниц женского пола.
Андрогены «делают мужчину мужчиной», так как влияют на развитие и функционирование половой системы и наделяют представителя сильного пола необходимыми мужскими характеристиками (низкий голос, рост волос, мышц и т. д.). Антиандрогенные средства для мужчин нашли применение в онкологической практике и при симптомах андрогенизации (алопеция). Одним из средств антиандрогенного действия является Андрокур.
Побуждающее к действию вещество Андрокура
Циптотерон – побуждающее к действию вещество Андрокура. Имеет отношение к группе антиандрогенов и является гормональным противоопухолевым средством, а также антагонистом гормонов.
Воздействие Циптотерона: создает блок для андрогенных рецепторов, снижает силу воздействия гормонов-андрогенов на живые клетки органов, снижает скорость высвобождения гормонов-гонадотропинов, понижает уровень андрогенов и их синтезирование в крови.
Циптотерон может наблюдаться в крови в наибольшей концентрации спустя 3 - 4 часа после принятия перорально и спустя от 1 до 3 дней после инъекции внутримышечно. Выводится препарат из организма двухфазно от 3 часов до 2 дней.
Упаковка, выпуск лекарства и состав
Лекарство Андрокур можно встретить в продаже как в таблетках, так и в уколах. Таблетированная форма Андрокура производится в трех разных дозировках зависимо от содержания побуждающего к действию вещества: 10, 50 и 100 мг.
Таблетированная форма Андрокура, составляющая в дозе 10 и 50 мг - светло-желтого или белого цвета, с одной стороны шестиугольной таблетки нанесена надпись «BW» и риска - с другой. Одна пачка содержит 15, 20 или 50 штук таблеток, упакованных в стеклянные баночки (20, 50 штук) или в блистеры (10, 15 таблеток).
Андрокур (100 мг) имеет форму капсулы желтого или белого цвета. Упаковка содержит 60 таблетированных капсул (на 1 блистер приходится 10 штук), имеющих выгравированные буквы «LA».
Андрокур Депо применяется для внутримышечного введения, представлен на рынке в виде жидкой масляной консистенции.
Фармакокинетика
Лекарство Андрокур несет в себе антигонадотропное воздействие, понижающее уровень тестостерона в крови и яичках, а также гестагенное и антиандрогенное воздействие. Вещество тормозит оказание влияния гормонов-андрогенов на органы, находящиеся в зависимости от него ( и кора надпочечных желез).
Прием этого средства характеризуется у мужчин ослаблением активной функции семенников, а также снижением уровня потенции и упадком полового влечения, что не является опасным эффектом и исчезает после окончания лечения. У женского пола выражено падение активной функции яичников, прекращение чрезмерной растительности на теле и лице и уменьшение процесса выпадения волос на голове.
У девушек Андрокуром успешно лечатся патологии, связанные с усиленным выделением андрогенов: повышенное возникновение растительности на лице и иных частях тела, появление угрей и себореи, которые связаны с повышенной выработкой сальных желез.
Состав Андрокура (10 мг) приводит к тому, что при постоянном приеме в период беременности новорожденные мальчики могут родиться с признаками феминизации. Необходимо одновременно назначить использование контрацептивного препарата «Диане−35», который способствует регулярным кровотечениям (менструациям) и так как он включает в свой состав антиандрогенное вещество (ципротерона ацетат), то поддерживает терапевтический эффект Андрокура 10 мг.
Таблетки Андрокур обладают высокой биодоступностью (примерно 88%), имеют предрасположенность к полнейшему всасыванию и достигают наибольшей концентрации в крови от 1,5 часов до 3 часов.
Вещество имеет связь с белками плазмы на 96 %. Метаболизируется с помощью процессов конъюгации и гидроксилирования в печени. Основной метаболит, содержащийся в крови человека (15b-гидрокси производное) выводится из человеческого организма после биотрансформации в печени с помощью желчи (70 %) и мочи (30 %) в виде метаболитов. Частично вещества выводятся в неизмененном первоначальном виде.
Периоды полувыведения Андрокура из организма колеблются от 42 часов до 53 часов.
Показания
Андрокур (доза - 10 мг) назначается женщинам и мужчинам при андрогенизации (оволосении лица и тела, облысении, акне или себореи).
Лечение дозой в размере 50 мг является адекватным при отклонении в половом поведении у юношей, которые нуждаются в снижении уровня полового влечения; неоперабельный .
Андрокур 100 мг назначается мужчинам при раке простаты в метастирующих и неоперабельных формах после орхиэктомии или вместе с терапией агонистами ГнРГ
Андрокур Депо - жидкая форма препарата Андрокур. Уколы назначаются пациентам, страдающим неоперабельной карциномой простаты или сильно увеличенным уровнем полового влечения при недугах сексуального характера.
Противопоказания
Использование Андрокура запрещено в следующих случаях:
- Высокий уровень чувствительности к веществам, входящим в состав препарата;
- Болезни печени (опухоль);
- Синдром Ротора и Дубина-Джонса;
- Желтуха;
- Депрессия в тяжкой форме;
- Беременность и кормление грудью (лактация).
Андрокур возможно использовать, но с осторожностью и после консультации с врачом:
Побочные эффекты
У некоторых пациентов наблюдаются нежелательные реакции на терапию препаратом Андрокур. Прием мужчинами и последствия прохождения лечения Андрокуром обязательно обсуждаются с врачом, назначающим препарат. Могут быть следующие реакции:
- Гиперчувствительность;
- Снижение настроения, депрессия;
- Возникновение новообразований в печени, что опасно внутрибрюшными кровоизлияниями;
- Гинекомастия;
- Упадок уровня полового влечения и торможение процесса сперматогенеза.
В случаях длительного лечения препаратом есть риск возникновения на фоне дефицита андрогенов остеопороза, что означает повышенную ломкость костей, и развития церебральной менингиомы головного мозга.
Инструкция по применению препарата Андрокур
Андрокур поглощается перорально во время или после еды, запивая водой. При обнаружении признаков прогрессирования болезни следует сразу прекратить прием.
При раке простаты в метастирующих и неоперабельных формах для исключения воздействия андрогенов, выделяемых корой желез надпочечников, после орхиэктомии назначается по 100, 200 мг препарата в сутки 1-2 раза в день, после орхиэктомии - 200-300 мг 2-3 раза в день. При прогрессе в лечении следует принимать препарат дальше, не изменяя дозировку.
Для понижения действия мужских гормонов совместно с терапией агонистами ГнРГ Андрокур назначается сперва по 100 мг в течение 5-7 дней (2 раза в сутки), затем вводится агонист ГнРГ 2 раза в день в рекомендуемой производителем дозе и 3-4 недели принимается совместно с суточными 200 мг Андрокура.
Для снижения действия гормонов-андрогенов коры желез надпочечников совместно с терапией агонистами ГнРГ необходимо принимать данный препарат 1 или 2 раза в день (200 мг в день).
При чрезмерно увеличенном уровне полового интереса, вызванном сексуальными недугами, терапия средством Андрокур проводится в долгосрочном режиме совместно с психотерапией
При этом пациенту сначала назначается 100 мг препарата в сутки, затем дозировка может повышаться до 200 или 300 мг по необходимости. План лечения определяется врачом и контролируется в динамике. С появлением положительной динамики выздоровления пациенту рекомендуется поддерживающая терапия, при которой нужно принимать одну, а затем половину таблетки 2 раза в день.
Андрокур Депо: инструкция по применению
Препарат имеет масляную консистенцию, его рекомендуется вводить глубоко и медленно.
Препарат назначается при неоперабельной карциноме простаты по 300 мг в мышцу каждые 7 дней. Лечение не рекомендовано отменять или приостанавливать даже при положительной динамике выздоровления.
Андрокур Депо прописывается пациентам с повышенным уровнем полового интереса, вызванном сексуальными недугами по 300-600 мг в мышцу 1 раз в 10-14 дней. При достижении желаемого эффекта и наблюдаемых улучшениях необходимо увеличить интервал между уколами и сократить дозу вещества.
Передозировка при однократном использовании средства Андрокур не вызывает сильной интоксикации. Передозировка при приеме Андрокур (10 мг) практически невозможна.
Пациенты перед приемом лекарственного средства должны быть ознакомлены с тем, что во время лечения усугубляется развитие сперматогенеза, которое сопровождает бесплодие (отсутствие возможности зачать ребенка). После отмены препарата функции сперматогенеза восстанавливаются со временем. Обычно восстановление организма у мужчин происходит за 20 календарных месяцев.
Вышеперечисленные аналоги Андрокура имеют разных производителей и различаются по стоимости.
Цена в России
Препарат Андрокур отпускается в российских аптеках по рецепту врача. На Андрокур цена в среднем по России варьируется в пределах от 886 рублей до 6990 рублей в зависимости от содержания действующего вещества и количества таблеток в упаковке.
Андрокур 10 мг. Цена на препарат - от 1350 руб. до 1515 руб. за 15 штук в пачке
Андрокур 50 мг. Стоимость за 20 штук примерно от 840 руб. до 900 руб.
Андрокур 100 мг. Цена за 60 штук - от 6150 руб. до 6500 руб.
Стоимость Андрокур Депо
Аналог препарата Андрокур под названием Андрокур Депо продается в аптеках при наличии рецепта врача. На Андрокур Депо цена имеет более широкий разбег в российских аптеках - от 1950 рублей до 2800 рублей за упаковку.
Лекарственная форма: таблетки Состав:Одна таблетка содержит:
Активное вещество:
ципротерона ацетата, микро 20 - 10 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 63,40 мг, крахмал кукурузный - 44,00 мг, повидон 25000 - 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный -1,00 мг, магния стеарат - 0,25 мг.
Описание:Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы "BW".
Фармакотерапевтическая группа: Антиандроген АТХ:G.03.H.A.01 Ципротерон
Фармакодинамика:Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.
Действующее вещество препарата Андрокур® ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.
Системная токсичность
Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.
Эмбриотоксичность/тератогенность
Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.
Генотоксичность и канцерогенность
В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.
Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.
Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако
необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей. Фармакокинетика:Абсорбция
Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.
Распределение
Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза - 0,8 часа, вторая - 2,3 дня.Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 - 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.
Метаболизм / биотрансформация
Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15β-гидрокси-производное.
Выведение
Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).
Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 - 2,5 раза.
Показания:Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:
- гирсутизм средней степени тяжести;
- андрогенная алопеция средней степени тяжести;
- тяжелые и среднетяжелые формы акне, сопровождающиеся воспалением,
- образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи.
Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане®-35 в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.
Противопоказания:Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, менингиома (в т.ч. в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур®, подростковый возраст (до завершения полового созревания).
Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане®-35, который назначают в комбинации с препаратом Андрокур®.
С осторожностью:У пациенток с сахарным диабетом.
Заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане®-35.
Беременность и лактация:Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:Для обеспечения надежной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35.
Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения).
Как правило, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур® с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане®-35.
В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур® и Диане®-35 в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 15 таблеток Андрокур® не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане®-35.
Когда через 21 день приема календарная упаковка препарата Диане®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.
После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35.
Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Прием пропущенных таблеток
Если пациентка забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время, то это следует сделать не позже, чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.
Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане®-35.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.
После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане®-35.
Применение у определенных категорий пациенток
Детский и подростковый возраст
Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.
Пожилой возраст
Препарат Андрокур® показан только женщинам репродуктивного возраста.
Печеночная недостаточность
Применение препарата Андрокур® противопоказано пациенткам с заболеваниями печени.
Почечная недостаточность
Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.
Побочные эффекты:Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур® 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.
Наиболее серьезным побочным действием препарата Андрокур® 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.
Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток, обусловленном действием ципротерона ацетата, активного компонента препарата Андрокур® 10 мг.
В нижеприведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Андрокур® 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.
| Органы и системы | Частота не определена |
| Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы) | Доброкачественные и злокачественные опухоли печени* |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности |
| Нарушения со стороны обмена веществ | Уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия |
| Нарушения психики | Депрессия, повышение либидо, понижение либидо |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Внутрибрюшные кровотечения* |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Нарушения функции печени, желтуха, гепатит |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Напряжение, болезненность и увеличение молочных желез, отсутствие овуляции, ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений, кровянистые выделения из влагалища* |
* - дополнительная информация представлена в разделе "Особые указания".
На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.
Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане®-35.
Передозировка:В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.
Взаимодействие:На фоне приема препарата Андрокур® возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.
Исследования, касающиеся лекарственного взаимодействия, не проводились, но так как препарат Андрокур® метаболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что , и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И, соответственно, индукторы изофермента CYP3A4, такие как , и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.
При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают, что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов, участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур® при умеренном употреблении алкоголя.
Особые указания:Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.
Влияние на печень
В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.
Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание, жар, тошнота, рвота, потеря аппетита, зуд, желтушное окрашивание кожных покровов и склер, обесцвечивание стула, темный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® следует отменить.
На фоне применения препарата Андрокур® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.
Сахарный диабет
У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.
Комбинированное лечение
Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются "мажущие" кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.
Ввиду необходимости дополнительного приема препарата Диане®-35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане®-35. Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.
Отсутствие кровотечения "отмены"
Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Менингиомы
Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток, принимающих Андрокур® в дозе 10 мг, лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки 10 мг.
Упаковка:По 15 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 ºС .
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N016225/01 Дата регистрации: 19.02.2010Фото препарата
Латинское название: Androcur
Код ATX: G03HA01
Действующее вещество: Ципротерон (Cyproterone)
Производитель: Bayer Weimer GmbH & Co, KG (Германия), Schering AG, Delpharm Lille S.a.S. (Франция)
Сайт производителя: bayer.ru
Описание актуально на: 16.01.18
Андрокур – пероральный антиандрогенный, гестагенный препарат.
Действующее вещество
Ципротерон (Cyproterone).
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток, которые помещены в блистеры по 10 или 15 штук. Реализуется в картонных пачках по 2, 5 или 6 блистеров в каждой.
Показания к применению
Таблетки (10 мг ципротерона ацетата)
Назначаются женщинам для лечения следующих заболеваний:
- гирсутизм средней тяжести;
- акне или себорея тяжелой и средней степени тяжести;
- андрогенная алопеция средней тяжести.
Таблетки (50 мг ципротерона ацетата)
Принимают мужчины в терапии следующих патологий:
- неоперабельный рак предстательной железы;
- отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения.
Таблетки (100 мг ципротерона ацетата)
Показание для приема у мужчин – неоперабельный или метастазирующий рак предстательной железы.
Противопоказания
- желтуха, заболевания печени;
- герпес во время беременности в анамнезе;
- синдромы Ротора и Дубина-Джонсона (наследственный пигментный гепатоз);
- ранее перенесенные или имеющиеся злокачественные опухоли печени;
- диабет с сосудистыми осложнениями;
- кахексия (крайнее истощение организма) за исключением больных с карциномой предстательной железы);
- затяжные депрессии;
- тромбоэмболия, серповидно-клеточная анемия;
- гиперчувствительность к препарату.
Инструкция по применению Андрокур (способ и дозировка)
Мужчины
В случае патологических нарушений в сфере полового поведения, которые вызывают необходимость снижения сексуального влечения, дозировка препарата подбирается индивидуально. В начале терапии лекарственное средство следует принимать 2 раза в сутки по 50 мг. В случае необходимости дозировку можно увеличить до 100 мг два раза в сутки. При этом вместо таблеток врач может назначить внутримышечные инъекции Андрокур депо. При достижении лечебного эффекта дозировку понижают до минимальной (25 мг дважды в сутки). При этом важно снижать дозу постепенно (на 1/2 таблетки в неделю). В некоторых случаях для стабилизации терапевтического эффекта Андрокур принимают длительно, на протяжении нескольких месяцев, желательно совместно с проведением психотерапии.
При терапии неоперабельной карциномы предстательной железы, препарат назначают в дозировке 100 мг три раза в сутки. Препарат нужно применять по назначенной схеме независимо от улучшения состояния больного или ремиссия заболевания. А в случае метастазирующего или неоперабельного рака предстательной железы специалист может назначить таблетки Андрокур 100 , в дозировке 200-300 мг в сутки три раза в день или инъекции Андрокур депо в указанной дозировке.
Для уменьшения повышенной выработки мужских половых гормонов специалисты назначают совместное применение лекарства и агонистов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона). Длительность и схему терапии определяет врач.
Женщины
Женщины при андрогенизации средней степени тяжести принимают Андрокур 10 ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозировке 1 таблетка 10 мг один раз в сутки. Специалисты назначают лекарство совместно с препаратом Диане-35 с целью исключения межменструальных кровотечений и получения нужного контрацептивного эффекта.
В некоторых случаях пациенткам с явлениями андрогенизации назначают прием препарата Диане-35 (1 драже в сутки) с 1-го по 21-й дни цикла.
Прием данных лекарственных средств нужно начать с первого дня менструального цикла. После прекращения приема Андрокура 10 (как правило, через 15 дней) на протяжении последующих дней цикла пациентка должна принимать таблетки Диане-35 (всего 21 день). После этого нужно сделать перерыв в одну неделю, в течение которой должно наступить кровотечение. После паузы в семь дней прием следует возобновить из следующих календарных упаковок препаратов Диане-35 и Андрокур, независимо от того, закончилось менструальное кровотечение или продолжается. Если после окончания приема данных таблеток кровотечение не наступило, терапию следует прекратить, а пациентку направить на обследование.
Продолжительность терапии устанавливает специалист в зависимости от степени тяжести андрогенизации у пациентки, а также от эффективности лечения.
Побочные эффекты
Иногда применение препарата вызывает побочные действия:
- остеопороз (обменное заболевание скелета);
- нарушения работы эндокринной системы, как у мужчин, так и у женщин;
- нарушение способности к оплодотворению у мужчин (обратимое снижение потенции и либидо), подавление сперматогенеза;
- гинекомастия у мужчин (в единичных случаях);
- изменение массы тела у женщин, а также чувство напряжения в молочных железах;
- подавление овуляции и невозможность зачатия;
- снижение настроения, беспокойство;
- нарушение сосредоточения внимания;
- депрессивные состояния;
- повышенная утомляемость, апатия.
- расстройство работы ЖКТ (тошнота, боли в животе).
Передозировка
Информация отсутствует.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Ципротерон-Тева.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
На фоне приема Андрокура у мужчин имеет место ослабление потенции и полового влечения, а также снижение функции семенников. После прекращения терапии данные изменения исчезают. Лекарственное средство существенно уменьшает или полностью блокирует влияние андрогенов на органы мишени (в том числе на предстательную железу).
Применение препарата женщинами приводит к уменьшению патологически избыточного роста волос на теле и лице, а также к снижению выпадения волос на голове, вызываемого избытком андрогенов. Помимо этого, уменьшается гиперфункция сальных желез и ослабляется функция яичников на протяжении периода терапии препаратом.
Особые указания
У пациентов с карциномой предстательной железы и тяжелым диабетом с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении Андрокура необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.
Перед началом терапии пациенты должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.
При одновременном употреблении алкоголя у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.
При беременности и грудном вскармливании
Препарат нельзя принимать при беременности и в период лактации.
В детском возрасте
Андрокур нельзя принимать детям.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с таблетками или раствором для инъекций Андрокур депо может иметь место изменение эффективности инсулина, а также гипогликемических лекарственных средств. В свою очередь, прием алкоголя существенно снижает эффективность лечения.
Перед назначением данного препарата пациентам с карциномой предстательной железы, тяжелой степенью диабета, серповидно-клеточной анемией, а также тромбоэмболическими явлениями крайне важно индивидуально взвесить потенциальные пользу и риск возникновения негативных последствий терапии.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, темном месте.
Срок хранения – 5 лет.
Цена в аптеках
Цена Андрокур за 1 упаковку начинается от 890 рублей.
Цены в интернет-аптеках:
Фармакологическое действие
Пероральный антиандрогенный препарат. Тормозит воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Обладает гестагенным, антиандрогенным и антигонадотропным действием.
У мужчин на фоне приема препарата наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения лечения исчезают. Препарат уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы мишени (в т.ч. на предстательную железу).
У женщин при приеме Андрокура уменьшается как патологически избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема 10 мг C max достигается через 1.5 ч и составляет 75 нг/мл, после приема 50 мг - 140 мг/мл. После приема таблетки 100 мг C max достигается в среднем через 2.8±1.1 ч. Биодоступность составляет 88%.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет около 96%. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, основной метаболит, определяемый в плазме крови человека, - 15β-гидроксильное производное.
Выведение
T 1/2 для таблеток 10 мг и 50 мг равен 43.9±12.8 ч, для 100 мг - 42.8±9.7 ч. Выводится с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов в соотношении 3:7.
Показания
У мужчин:
— метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона /ГнРГ/).
У мужчин:
— патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения;
— неоперабельный рак предстательной железы.
У женщин:
— вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (андрогенная алопеция средней тяжести);
— гирсутизм средней тяжести;
— акне и/или себорея тяжелой и средней степени тяжести.
Режим дозирования
Применение у мужчин
При патологических отклонениях в сфере полового поведения, вызывающихнеобходимость снижения сексуального влечения , дозу Андрокура подбирают в каждом отдельном случае индивидуально. В начале курса препарат принимают по 50 мг 2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сут, а временно - до 3 раз/сут. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 25 мг 2 раза/сут. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозы на 1 или лучше на 1/2 таблетки в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта препарат принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.
При лечении антиандрогенами при неоперабельной карциноме предстательной железы назначают препарат в дозе 100 мг 2-3 раза/сут. Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.
С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ГнРГ вначале назначают препарат в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели - в той же дозе в комбинации с агонистом ГнРГ.
С целью терапии приливов жара при лечении агонистами ГнРГ или после орхиэктомии препарат назначают по 50-150 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 300 мг/сут (по 100 мг 3 раза/сут).
При метастазирующем или неоперабельном раке предстательной железы возможно назначение таблеток Андрокура, содержащих 100 мг ципротерона ацетата, в дозе 200-300 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. Препарат предназначен для длительного ежедневного приема. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат следует отменить.
Применение у женщин
При явлениях андрогенизации средней степени тяжести препарат принимают в форме таблеток 10 мг ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозе 10 мг 1 раз/сут. Андрокур в форме таблеток 10 мг принимают вместе с препаратом Диане-35 для получения необходимого контрацептивного эффекта и исключения межменструальных кровотечений.
Для стабилизации цикла и с целью надежной контрацепции пациентки с явлениями андрогенизации дополнительно принимают с 1-го по 21-й дни цикла препарат Диане-35 по 1 драже/сут в одни и те же часы. Прием обоих препаратов следует начать в 1-й день цикла (первый день кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й или 15-й день цикла) в течение последующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки препарата Диане-35 (всего 21 день). Потом следует перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение. После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается. Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение следует прекратить и провести обследование.
Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации и результатов лечения. Акне и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция.
Таблетки Андрокур принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны костно-мышечной системы: у мужчин редко - остеопороз.
Со стороны эндокринной системы: прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению (подавление сперматогенеза, обратимое снижение либидо и потенции), которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата; в единичных случаях - гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. У женщин иногда - чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела.
Комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию.
Со стороны ЦНС: у женщин в единичных случаях - снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности к концентрации внимания; при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны повышенная утомляемость, апатия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны тошнота, боли в животе; в единичных случаях - нарушения функции печени.
Прочие: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможна сухость кожи; в единичных случаях при применении в высоких дозах - чувство нехватки воздуха.
Противопоказания к применению
— заболевания печени;
— желтуха;
— постоянный зуд или герпес во время беременности в анамнезе;
— синдром Дубина-Джонсона;
— синдром Ротора;
— имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы - только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами);
— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
— тяжелые хронические депрессии;
— предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы;
— тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;
— серповидно-клеточная анемия;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Андрокур противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка
Исследования острой токсичности Андрокура показали, что ципротерона ацетат можно отнести к веществам с очень низкой токсичностью.
При случайном приеме внутрь нескольких таблеток Андрокур развития интоксикации ожидать не следует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратом Андрокур возможно изменение эффективности гипогликемических лекарственных средств и инсулина.
Антиандрогенное действие ципротерона ацетата усиливается при его совместном применении с агонистами ГнРГ, под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Специальных требований к условиям хранения нет. Срок годности - 5 лет.
Применение при нарушениях функции печени
Прием препарата противопоказан при заболеваниях печени.
Особые указания
У больных с карциномой предстательной железы и наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшимитромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении препарата Андрокур необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.
Пациенты перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.
При одновременном приеме препарата Андрокур и Диане-35 пациентка должна быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура и/или драже Диане-35 в обычное время следует принять препарат не позднее следующих 12 ч. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 следует продолжать в срок из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться другими, негормональными методами предотвращения зачатия. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, следует прервать терапию и провести обследование.
При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения препаратом необходим тщательный контроль функции печени и картины периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение способности к концентрации внимания.