» » Ацетилхолин хлорид инструкция по применению. Что такое ацетилхолин? Эффект ацетилхолина. Отчет посетителей о сроке начала действия

Ацетилхолин хлорид инструкция по применению. Что такое ацетилхолин? Эффект ацетилхолина. Отчет посетителей о сроке начала действия

Причина возникновения инсульта – нарушение кровообращения в головном мозге. Из-за недостатка питания происходит повреждение части мозга и закупорка сосудов. В результате, возникает кровоизлияние и гибель мозговой ткани.

В зависимости от повреждения сосудов, инсульт подразделяют на два вида:

  • наступает вследствие разрыва сосуда и последующего кровоизлияния;
  • характеризуется закупоркой сосудов головного мозга, который так же может закончиться кровоизлиянием в мозг.

Причины возникновения

Инсульт, после заболевания сердца и рака, занимает лидирующее положение по смертности в мире. Распространенный возраст – 40-60 лет. Какие причины могут привести к разрыву сосуда или его закупорки?

Схематическое изображение инсульта

К основным причинам, приводящим к тяжелым последствиям, относятся:

  • высокое давление;
  • атеросклероз;
  • сердечно-сосудистые заболевания.

Нарушение липидного обмена при сахарном диабете, ведет к образованию холестериновых бляшек, что повышает риск возникновения инсульта. Алкоголь, курение, избыточная масса тела, возраст, так же относятся к факторам риска.

Чтобы избежать этого страшного заболевания необходимо проводить профилактику заболевания. Вовремя начатая профилактика инсульта, в несколько раз уменьшает риск его возникновения.

Профилактику подразделяют на первичную и вторичную:

  • первичная профилактика инсульта направлена на предотвращение возникновения заболевания;
  • основной задачей вторичной профилактики является предотвращение повторного инсульта.

Первичная профилактика инсульта

Артериальное давление

Высокое давление – одна из основных причин, приводящих к разрыву сосудов. Для предотвращения заболевания необходимо снизить давление. Причиной повышенного давления могут быть вязкость крови, высокое содержание холестерина, лишний вес, проблемы с почками, сахарный диабет, стресс, неправильное питание.

Необходимо исключить из рациона кофе, крепкий чай, жирную и копченую пищу, больше пить чистой воды. Контролировать вес, заниматься физическими нагрузками. Если гипертония вызвана определенными заболеваниями, требуется постоянное медицинское наблюдение.

При повышенном давлении следует сразу же принимать гипотензивные средства. Постоянное повышенное давление всего на несколько миллиметров, увеличивает риск инсульта на тридцать процентов.

Уровень холестерина в крови

Профилактика инсульта включает в себя постоянный контроль над уровнем холестерина в крови. Проверять его необходимо раз в год – после двадцати лет, и раз в полгода – после сорока.

«Лишний» холестерин откладывается на стенках сосудов в виде бляшек, постепенно ссужая диаметр сосуда и тем самым, повышая опасность его разрыва. Если уровень холестерина выше нормы, следует уменьшить употребление жирных продуктов, таких как – жирные сорта мяса, рафинированное и сливочное масло.

Свежие фрукты способствуют переработке холестерина в холестерол, который полностью усваивается организмом. В повседневный рацион должны обязательно войти продукты, способствующие снижению холестерина.

Овсяные хлопья, миндаль, кукуруза, отруби, все бобовые, как нельзя лучше справятся с этой задачей.

Правильное питание - залог успеха

Правильное питание - основа, без которой невозможна профилактика инсульта. Сокращение натрия (соли) значительно уменьшает возможность возникновения заболевания.

  • Оптимальная норма соли в день составляет не более шести граммов, также необходимо свести до минимума потребление переработанных продуктов: рыбных и мясных консервов, кетчупов, колбас и других копченых продуктов;
  • продукты, богатые по содержанию магнием, калием, клетчаткой должны постоянно входить в рацион питания: недостаток калия в организме может стать причиной возникновения инсульта;
  • свежие овощи и фрукты являются источником антиоксидантов, которые предотвращают появление бляшек и развитие атеросклероза;
  • крупы, нежирное мясо и рыба, морепродукты, молочные продукты - основные элементы для успешной профилактики инсульта.

Лишний вес – путь к инсульту

Избыточная масса тела в два раза увеличивает вероятность повышения давления, что ведет к сердечно-сосудистым заболеваниям и инсульту. Количество холестерина в крови напрямую зависит от массы тела.

У людей больных диабетом, лишний вес может спровоцировать развитие диабета второй группы, при которой, уровень сахара не контролируется организмом.

Неконтролируемый диабет второй группы является причиной развития инсульта. Профилактика инсульта не имеет смысла без потери лишних килограммов.

Регулярная физическая нагрузка – главная профилактика инсульта. Регулярные занятия помогают держать организм в тонусе, насыщают его кислородом, улучшают кровоснабжение сердечной мышцы, заметно снижают давление.

Физическая нагрузка уменьшает содержание в крови сахара и холестерина, оказывает положительное действие на углеводный обмен, а так же жировой.

Физическая нагрузка зависит от возраста и состояния организма. Начинать заниматься можно в любом возрасте. Подойдет плавание, бег, гимнастика, обыкновенные пешие прогулки. При наличии заболеваний, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Сердечно-сосудистые заболевания требует более щадящих нагрузок, поэтому аэробика, бег противопоказан и даже опасен, так как могут наоборот вызвать инсульт.

Вредные привычки

Курение не только относится к факторам риска, но и удваивает его. Среди людей, перенесших инсульт, курильщиков в два раза больше, чем не курящих. Риск начинает уменьшаться сразу же после отказа от курения, а через пять лет становится таким же, как у не курящих людей.

Алкоголь в большом количестве также приводит к инсульту. Все хорошо в меру. Стакан пива или сухого красного вина каждый день является хорошим средством для профилактики инсульта.

Необходимо прекратить употребление алкоголя и сигарет и вести как можно более здоровый образ жизни. добавьте в свой рацион свежие овощи, например.

Своевременное обследование

Наличие сердечно – сосудистые заболеваний повышают опасность возникновения инсульта. Поэтому, профилактика инсульта и инфаркта обязательно должна включать регулярные лабораторные и инструментальные обследования.

Раз в полгода требуется проводить химический анализ крови, делать ЭКГ, УЗИ сосудов, МРТ головного мозга. Также необходим прием сосудистых препаратов.

Для профилактики инсульта препараты: Кавинтон, Циннаризин, Глицин, Курантил, можно пить курсами 2–3 раза в год.

Профилактика повторного инсульта

Лекарственные препараты

После перенесения инсульта, риск нового инсульта увеличивается в десять раз, поэтому профилактика становится жизненно необходимой. Ее начинают проводить еще в стационаре, параллельно с лечением самого инсульта.

В первое время основным приоритетом становится насыщение крови кислородом, улучшение кровоснабжения, восстановление и контроль артериального давления.

После инсульта восстановить погибшие нервные клетки невозможно, поэтому лекарства для профилактики инсульта направлены на лечение последствий инсульта и предотвращения повторного.

Это могут быть антидепрессанты для снятия постинсультной депрессии, антиконвульсанты для остановки судорог и миорелаксанты, необходимые для снятия напряжения мышц.

Антикоагулянты и антиагреганты - основные препараты для предотвращения повторного инсульта. Особое внимание необходимо уделить сопутствующим и хроническим заболеваниям. Их обострение крайне нежелательно.

Важную роль играют профилактические препараты. К ним относятся витамины для восстановления иммунной системы, ноотропные препараты, повышающие устойчивость мозга при недостатке кислорода. К основным действиям ноотропов так же относится восстановления внимания и памяти.

Немедикаментозное лечение

Кроме медикаментозного лечения, профилактика после инсульта должна обязательно включать лечебную физкультуру, физиотерапию, массаж. Очень важно, в период реабилитации исключить возникновение стрессовых ситуаций, максимально ограничить нагрузку.

Комплекс этих мер, направленных на исключение всех факторов риска и повторения инсульта, требует от человека неукоснительного соблюдения. Только так, можно и вернуться к полноценной жизни.

.

Ацетилхолин - это передатчик нервного возбуждения в ЦНС, окончаниях парасимпатических нервов и Он выполняет важнейшие задачи в процессах жизнедеятельности. Аналогичными функциями обладают аминокислоты, гистамин, дофамин, серотонин, адреналин. Ацетилхолин считается одним из важнейших передатчиков импульсов в мозг. Рассмотрим это вещество подробнее.

Общие сведения

Окончания волокон, от которых медиатор ацетилхолин осуществляет передачу, именуются холинергическими. Кроме этого, существуют специальные элементы, с которыми он взаимодействует. Они называются холинорецепторами. Эти элементы представляют собой сложные молекулы белка - нуклеопротеиды. Рецепторы ацетилхолина отличаются тетрамерной структурой. Они локализуются на внешней поверхности плазматической (постсинаптической) мембраны. По своей природе эти молекулы неоднородны.

В экспериментальных исследованиях и в медицинских целях используется препарат "Ацетилхолин-хлорид", представленный в растворе для инъекций. Другие лекарственные средства на основе этого вещества не выпускаются. Существуют синонимы препарата: "Миохол", "Ацеколин", "Цитохолин".

Классификация холиновых белков

Некоторые молекулы находятся в районе холинергических постганглионарных нервов. Это область гладкой мускулатуры, сердца, желез. Они называются м-холинорецепторами - мускариночувствительными. Другие белки расположены в районе ганглионарных синапсов и в нервно-мышечных соматических структурах. Они именуются н-холинорецепторами - никотиночувствительными.

Пояснения

Приведенная выше классификация обуславливается спецификой реакций, которые возникают, когда взаимодействуют эти биохимические системы и ацетилхолин. Это , в свою очередь, объясняет причины некоторых процессов. Например, снижение давления, усиленную секрецию желудочных, слюнных и прочих желез, брадикардию, сужение зрачков и пр. при влиянии на мускариночувствительные белки и сокращение скелетных мышц и пр. при воздействии на никотиночувствительные молекулы. При этом в последнее время ученые начали разделять м-холинорецепторы на подгруппы. Наиболее изучена сегодня роль и локализация м1- и м2-молекул.

Специфика влияния

Ацетилхолин - это не избирательный элемент системы. В той или иной степени он воздействует и на м-, и на н-молекулы. Интерес представляет мускариноподобное влияние, которое оказывает ацетилхолин. Это воздействие проявляется в замедлении сердечного ритма, расширении кровеносных сосудов (периферических), активизации перистальтики кишечника и желудка, сокращении мышц матки, бронхов, мочевого, желчного пузыря, интенсификации секреции бронхиальных, потовых, пищеварительных желез, миозе.

Сужение зрачка

Круговая мышца радужной оболочки, иннервируемая постганглионарными волокнами в начинает усиленно сокращаться одновременно с ресничной. При этом имеет место расслабление цинновой связки. В результате возникает спазм аккомодации. Сужение зрачка, связанное с влиянием ацетилхолина, как правило, сопровождается понижением внутриглазного давления. Данный эффект частично обуславливается расширением оболочки в шлеммовом канале и фонтановых пространств на фоне миоза и уплощения радужной оболочки. Это способствует улучшению оттока жидкости из внутренних глазных сред.

Благодаря возможности понижать внутриглазное давление, как ацетилхолин, препараты на основе других подобных ему веществ используются при лечении глаукомы. К ним, в частности, относят холиномиметики.

Никотиночувствительные белки

Никотиноподобное действие ацетилхолина обуславливается его участием в процессе передачи сигналов с преганглионарных нервных волокон на постганглионарные, находящиеся в вегетативных узлах, и с двигательных окончаний на поперечнополосатые мышцы. В малых дозах вещество выступает в качестве физиологического передатчика возбуждения. Если , то может развиться стойкая деполяризация в районе синапсов. Также существует вероятность блокирования передачи возбуждения.

ЦНС

Ацетилхолин в организме играет роль передатчика сигналов в различных мозговых отделах. В малой концентрации он может облегчать, а в большой - замедлять синаптическую трансляцию импульсов. Изменения обмена вещества могут способствовать развитию мозговых нарушений. Антагонисты, которым противопоставляется ацетилхолин, - препараты психотропной группы. При их передозировке может возникнуть нарушение высших нервных функций (галлюциногенный эффект и пр.).

Синтез ацетилхолина

Он происходит в цитоплазме в нервных окончаниях. Запасы вещества располагаются в пресинаптических терминалях в виде пузырьков. Возникновение приводит к высвобождению ацетилхолина из нескольких сотен "капсул" в синаптическую щель. Вещество, выделяющееся из пузырьков, связывается на постсинаптической мембране со специфическими молекулами. Это повышает ее проницаемость для натриевых, кальциевых и калиевых ионов. В результате возникает возбуждающий постсинаптический потенциал. Влияние ацетилхолина ограничивается посредством его гидролиза с участием фермента ацетилхолиэстеразы.

Физиология никотиновых молекул

Первому описанию способствовал внутриклеточный отвод электрических потенциалов. Никотиновый рецептор стал одним из первых, на который удалось записать токи, пропускаемые через единичный канал. В открытом состоянии сквозь него могут проходить ионы К+ и Na+, в меньшей степени двухвалентные катионы. При этом проводимость канала выражена в постоянной величине. Продолжительность открытого состояния, тем не менее, выступает характеристикой, зависящей от напряжения потенциала, приложенного к рецептору. При этом последний стабилизируется при переходе от деполяризации мембраны к гиперполяризации. Кроме этого, отмечается явление десенсетизации. Оно возникает при продолжительной аппликации ацетилхолина и прочих антагонистов, снижающей чувствительность рецептора и увеличивающей длительность открытого состояния канала.

Электрическое раздражение

Дигидро-β-эритроидин блокирует никотиновые рецепторы головного мозга и нервных ганглий при проявлении ими холинергического ответа. Для них также характерно высокоафинное сродство с тритий-меченным никотином. Чувствительные нейронные рецепторы αBGT в гиппокампе отличаются низкой восприимчивостью ацетилхолина, в отличие от нечувствительных αBGT-элементов. Оборотным и селективным конкурентным антагонистом первых выступает метилликаконитин.

Отдельные производные анабезиина провоцируют селективное активационное воздействие на группу αBGT-рецепторов. Проводимость их ионного канала достаточно высока. Эти рецепторы отличаются уникальными вольт-зависимыми характеристиками. Общеклеточный ток при участии деполяризационных величин эл. потенциала указывает на уменьшение пропуска ионов через каналы.

Данное явление при этом регулируется содержанием в растворе элементов Mg2+. Этим данная группа отличается от рецепторов мышечных клеток. Последние не претерпевают каких-либо изменений тока ионов при корректировке величин мембранного потенциала. При этом а N-метил-D-аспартатный рецептор, обладающий относительной проницаемостью для элементов Са2+, показывает обратную картину. При увеличении потенциала до гиперполяризующих значений и повышении содержания ионов Mg2+ ионный ток блокируется.

Особенности мускариновых молекул

М-холинорецепторы относятся к классу серпентивных. Они передают импульсы через гетеротримерные G-протеины. Группа мускариновых рецепторов была выявлена благодаря их свойству связывать алкалоид мускарин. Опосредованно эти молекулы были описаны в начале 20-го столетия при изучении эффектов кураре. Непосредственное исследование этой группы началось в 20-30 гг. того же века после идентификации соединения ацетилхолина как нейромедиатора, поставляющего импульс в нервно-мышечные синапсы. М-белки активизируются под влиянием мускарина и блокируются атропином, н-молекулы активируются под воздействием никотина и блокируются кураре.

Спустя время в обеих группах рецепторов было выявлено большое количество подтипов. В нервно-мышечных синапсах присутствуют только никотиновые молекулы. Мускариновые рецепторы обнаруживаются в клетках желез и мускулатуры, а также - вместе с н-холинорецепторами - в нейронах ЦНС и нервных ганглиях.

Функции

Мускариновые рецепторы обладают целым комплексом различных свойств. В первую очередь они располагаются в автономных ганглиях и отходящих от них постганглиозных волокнах, направленных к органам-мишеням. Это указывает на участие рецепторов в трансляции и модуляции парасимпатических эффектов. К ним, например, относят сокращение гладких мышц, расширение сосудов, усиление секреции желез, снижение частоты сокращений сердца. Холинергические волокна ЦНС, в составе которых присутствуют интернейроны и мускариновые синапсы, сконцентрированы преимущественно в коре мозга, гиппокампе, ядрах ствола, стриатуме. В других участках они обнаруживаются в меньшем количестве. Центральные м-холинорецепторы влияют на регуляцию сна, памяти, обучения, внимания.

М- и Н-холиномиметики прямого действия

К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуж­дающие как М-, так и Н-холинорецепторы. По эффекту воздействия на холинорецепторы М-, Н-холиномиметики можно разделить на вещества прямого и непря­мого (антихолинэстеразные средства) действия. Препараты прямого действия сами вызывают возбуждение М- и Н-холинорецепторов. К М-, Н-холиномиметикам прямого действия относится ацетилхолин, возбуждающий М- и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, за­медление сердечных сокращений, усиление сокращений гладкой мускулату­ры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его дейст­вие непродолжительно, поэтому с лечебной целью его используют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.). В медицинской практике применяют ацетилхолина хлорид.

АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД . Форма выпуска ацетилхолина хлорида : 0,2 г сухого вещества в ампулах вместимостью 5 мл. Список Б.

Пример рецепта ацетилхолина хлорида на латинском:

Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внут­римышечно.

М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)

Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы - фер­мента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы. Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, ко­торые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов ак­тивность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ - антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.- вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они явля­ются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества. Антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы (М-холиномиметическое дейст­вие), устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (М-холиномиметическое действие), миастении, остаточных явлений полиомие­лита, нарушений нервно-мышечной передачи (Н-холиномиметическое дейст­вие), а также используют при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (Н-холиномиметическое действие). Побочные действия антихолинэстеразных средств: брадикардия, понижение артериального давления, усиление секреции желез, повышение тонуса скелетной мускулатуры, тошнота, рвота. Противопоказа­ния к применению антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ - применяют главным образом в глазной практике при глаукоме (понижает внутриглазное давление), хоро­ший терапевтический эффект дает сочетание растворов физостигмина салицилата (0,25 %) и пилокарпина гидрохлорида (1 %). Физостигмина салицилат используют в виде глазных капель, 0,25-1 % раствор. Список А.

Пример рецепта физостигмина салицилата на латинском :

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Physostigmini salicylatis 0,025

Aq. destill. 10 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день.

ПРОЗЕРИН (фармакологические аналоги: неостигмин) - применяют при миастении, параличах, па­резах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, моче­вого пузыря. Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопока­зания к применению - характерные для всей этой группы препаратов. Форма выпуска прозерина : порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.

Пример рецепта прозерина на латинском :

Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли.

Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.


ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон ) - по действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продол­жительное действие. Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные дейст­вия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Форма выпуска пиридостигмина бромида : таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % раство­ров. Список А.

Пример рецепта пиридостигмина бромида на латинском :

Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100

D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.

ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид ) - сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид. Побочные действия, пока­зания к применению и противопоказания диастигмина бромида - характерные для всех лекарст­венных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное дей­ствие препарата наступает через 24 ч, повторные введения - через 1-3 дня. Форма выпуска диастигмина бромида : ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.

ГАЛАНТАМИН (фармакологические аналоги: галантамина гидробромид, нивалин ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин. В отличие от неостигмина галантамин проникает в ЦНС, усиливает процессы возбуждения. Противопоказания и побочные дейст­вия при применении галантамина - общие для всех антихолинэстеразных средств. В глазной практике не применяют. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.

Пример рецепта галантамина на латинском :

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ОКСАЗИЛ (фармакологические аналоги: амбеноний хлорид ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин, но действует он более продолжительно, имеет такие же побоч­ные действия и противопоказания к применению; оксазил не используют при глаукоме. Форма выпуска оксазила : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта оксазила на латинском :

Rp.: Tab. Oxazyli 0,005 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД (фармакологические аналоги: тосмилен ) - используют только в глазной практике для лечения глаукомы, для снятия атропинового мидриаза (расщирение зрачка). Демекарий бромид акумулируется в организме. Демекарий бромид противопоказан при бронхиаль­ной астме, брадикардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Форма выпуска демекария бромида : капли во флаконах по 5 мл 0,25; 0,5 и 1 % раство­ров. Список А.

Пример рецепта демекария бромида на латинском :

Rp.: Sol. Tosmileni 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле ежедневно при острой форме глауко­мы; по 1 капле 1 раз в 3-4 дня при хронической форме глаукомы.

АМИНОСТИГМИН - ингибитор холинэстеразы обратимого действия, имеет структурное сходство с физостигмином. Аминостигмин применяют у взрослых для лечения отравлений, вызванных М-холинолитическими средствами. Аминостигмин вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска аминостигмина : ампулы 0,1 % раствора препарата. Список А.

АРМИН - применяют для лечения глаукомы. Побочные действия армина: го­ловные боли, гиперемия слизистой оболочки глаза. Форма выпуска армина : флако­ны по 10 мл 0,01 % раствора. Список А.

Пример рецепта армина на латинском :

Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2-3 раза в день.


ХИНОТИЛИН - антихолинэстеразный препарат, используют для сня­тия действия миорелаксантов антидеполяризующего типа действия (в ком­бинации с прозерином). Форма выпуска хинотилина : ампулы по 2 мл 0,05 % и 0,2 % растворов. Список А.

Пример рецепта хинотилина на латинском :

Rp.: Sol. Chinotilini 0,2 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно 1-2 мл (предварительно вводят атропин внутри­венно).

АМИРИДИН - антихолинэстеразное средство, имеющее и второй ме­ханизм действия: блокада калиевых каналов возбудимой мембраны. Амиридин вос­станавливает проведение возбуждения по нерву после его повреждения различными факторами, стимулирует сокращение гладких мышц, усиливает действие на них ацетилхолина, адреналина и других медиаторов (но не калия хлорида). Эти эффекты отличают амиридин от других антихолинэстеразных средств. Амиридин применяют при заболеваниях периферической нервной системы (невритах и др.), параличах и парезах, при миастении и др., а также для стимуляции родов и борьбы с атонией кишечника. Амиридин вводят под­кожно и внутримышечно по 5-15 мг (1 мл 0,5 или 1,5 % раствора) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза амиридина 30 мг. Для стимуляции родов используют однократное введение амиридина в дозе 10 мг, при недостаточном эффекте инъекции повторяют 1-2 раза с часовым интервалом. Побочные дей­ствия и противопоказания к применению амиридина - характерные для препаратов этой группы. форма выпуска амиридина : ампулы по 1 мл 0,5% и 1,5 % растворов. Список Б.

Пример рецепта амиридина на латинском :

Rp.: Sol. Amyridini 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно 1 мл раствора 2 раза в день.

СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ - алкалоид из растений стефании глад­кой, обладает антихолинэстеразной активностью. Стефаглабрина сульфат применяют при миастениях, парезе лицевого нерва и др. Курс лечения - 20-30 дней. Форма выпуска стефаглабрина сульфата : ампулы по 1 мл 0,25 % раствора. Список Б.

Пример рецепта стефаглабрина сульфата на латинском :

Rp.: Sol. Stephaglabrini sulfatis 0,25 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл 2 раза в день.

ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД - применяют при миастении и других поражениях периферической нервной системы. Форма выпуска дезоксипеганина гидрохлорида : ампулы по 2 мл 1 % раствора. Список А.

Пример рецепта дезоксипеганина гидрохлорида на латинском :

Rp.: Sol. Desoxypeganini hydrochloridi 1 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу 1-2 мл 2 раза в день.

При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях инсектицидами появляются следующие симптомы: затруд­ненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, рез­кое сужение зрачков и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промыванию желудка, ИВЛ, введению средств, нормализующих функцию сер­дечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, необходимо назначение специ­фических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (ат­ропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких, как дипироксим, изонитрозин и др.

ТРИМЕДОКСИН БРОМИД (фармакологические аналоги: дипироксим ) - применяют при отравле­нии антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими. Тримедоксина бромид можно назначать вместе с М-холинолитиками. Тримедоксина бромид вводят однократно, в тяжелых случаях - несколько раз в день. Форма выпуска тримедоксина бромида : ампулы 15 % раствора по 1 мл. Список Б.

Пример рецепта тримедоксина бромида на латинском :

Rp.: Sol. Dipiroximi 15 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1-3 мл подкожно (в тяжелых случаях - внутривенно), но не б лее 5-10 мл.

ИЗОНИТРОЗИН по действию аналогичен дипироксиму. Форма выпуска изонитрозина : как ампулы по 3 мл 40 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изонитрозина на латинском :

Rp.: Sol. Isonitrosini 40 % 3 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 3 мл внутримышечно (в тяжелых случаях -внутривенно), при необходимости ввести повторно через 30-40 мин.

ДИЭТИКСИМ - по структуре и действию имеет сходство с изонитрозином. Диэтиксим назначают вместе с атропином или другими холинолитиками. Диэтиксим вводят внутримышечно 0,3-0,5 г (3-5 мл) 10 % раствора и 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата. Форма выпуска диэтиксима : ампулы по 5 мл 10% раствора.

АЛЛОКСИМ - реактиватор холинэстеразы. При отравлении различны­ми фосфорорганическими соединениями аллоксим оказывает центральное действие, характеризующееся быстрым восстановлением сознания больных и улучшением биоэлектрической активности головного мозга, а также периферическое действие, проявляющееся в восстановлении нервно-мышечной проводимости. При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз, потливость и др.) вводят под кожу 2-3 мл 0,1 % раствора атропина сульфата и внутримышечно раствор аллоксима в дозе 0,075 г (на 60-70 кг массы тела больного). Если симптомы отравления не исчезают, то через 2-3 ч повторно вводят препара­ты в тех же дозах. Разовая доза аллоксима 0,075 г, суточная доза 0,2 - 0,8 г. Суммарная доза аллоксима составляет 0,4 - 1,6 г. Перед применением содержимое ампулы растворя­ют в 1 мл воды для инъекций. Форма выпуска аллоксима: ампулы с 0,075 г лиофилизированного порошка.

Применение : Миотический эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва (n. oculomotorius). Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации.
Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучшый отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. В связи со способностью снижать внутриглазное давление вещества, действующее подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое применение для лечения глаукомы [Следует учитывать, что при введении этих препаратов в конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказывая резорбтивное действие, могут вызвать характерные для этих препаратов побочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в течение ряда лет) применение миотических веществ может иногда привести к развитию стойкого (необратимого) миоза, образованию задних петехий и другим осложнениям, а длительное применение в качестве миотиков антихолинэстеразных препаратов может способствовать развитию катаракты.]

Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.). Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускается ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum).

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии. При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин). Форма выпуска: в ампулах емкостью 5 мл, содержащих О,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскры- вают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2 — 5 мл) сте- рильной воды для инъекций.
При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.
Хранение : список Б. В запаянных ампулах.